医药用途

摘要

本发明系提供一种在需要治疗之病患中治疗血管生成所媒介之眼睛病症之方法，该病症例如眼睛新血管生成作用，视网膜新血管生成作用，包括在伤害或感染后之新血管生成作用、后晶状体纤维组织形成及新血管青光眼，与老化有关联之黄斑变性、糖尿病患者之视网膜病、病理近视、眼睛组织浆菌病、新血管青光眼、早产之视网膜病、角膜移植之后遗效应、手术后眼睛发炎(例如白内障手术后)之控制、囊状黄斑水肿(CME)、疹角膜炎，其包括对该病患投予有效量之式ICOX-2抑制剂I其中R、R1、R2、R3、R4及R5均如定义；其药学上可接受之盐；或其药学上可接受之前体药物酯类。

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受之盐或前体药 物酯于药剂制备上之用途, 其中 R为甲基或乙基; R1为氯基或氟基; R2为氢或氟基; R3为氢、氟基、氯基、甲基、乙基、甲氧基、乙 氧基或羟基; R4为氢或氟基;及 R5为氯基、氟基、三氟甲基或甲基; 该药剂系用于治疗血管生成所媒介之眼睛病症,其 中该血管生成所媒介之眼睛病症系选自与老化有 关联之黄斑变性、糖尿病患者之视网膜病及糖尿 病黄斑水肿。 2.根据申请专利范围第1项之用途,其中式I化合物 为5-甲基-2-(2-氯-6-氟苯胺基)-苯基醋酸,或其药学 上可接受之盐,或其药学上可接受之前体药物酯。 3.根据申请专利范围第1项之用途,其中式I化合物 系呈用以口服之形式。 4.根据申请专利范围第1项之用途,其中式I化合物 系呈用于局部施用之形式。 5.根据申请专利范围第1项之用途,其中血管生成所 媒介之眼睛病症系与老化有关联之黄斑变性。 6.一种医药组合物,其系在需要治疗之病患中用于 治疗血管生成所媒介之眼睛病症,该组合物包含有 效量之根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,或 其药学上可接之盐或前体药物酯,其中该血管生成 所媒介之眼睛病症系选自与老化有关联之黄斑变 性、糖尿病患者之视网膜病及糖尿病黄斑水肿。 7.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中式I 化合物为5-甲基-2-(2-氯-6-氟苯胺基)-苯基醋酸,或 其药学上可接受之盐,或其药学上可接受之前体药 物酯。 8.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中式I 化合物系呈用于口服之形式。 9.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中式I 化合物系呈用于局部施用之形式。 10.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中血 管生成所媒介之眼睛病症系与老化有关联之黄斑 变性。 11.一种包装,其包含根据申请专利范围第1项之式I 化合物或其药学上可接受之盐或前体药物酯,伴随 着关于治疗血管生成所媒介之眼睛病症之使用说 明书,其中该血管生成所媒介之眼睛病症系选自与 老化有关联之黄斑变性、糖尿病患者之视网膜病 及糖尿病黄斑水肿。 12.根据申请专利范围第11项之包装,其中式I化合物 为5-甲基-2-(2-氯-6-氟苯胺基)-苯基醋酸,或其药学 上可接受之盐,或其药学上可接受之前体药物酯。 13.根据申请专利范围第11项之包装,其中式I化合物 系呈用于口服之形式。 14.根据申请专利范围第11项之包装,其中式I化合物 系呈用于局部施用之形式。 15.根据申请专利范围第11项之包装,其中血管生成 所媒介之眼睛病症系与老化有关联之黄斑变性。