COMPUESTOS HETEROARIL-NITRILOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE CISTEINA PROTEASAS

摘要

SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROARIL-NITRILOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) EN DONDE R4 ES HALOGENO; R2 ES FENIL-ALQUILEN(C1-C3)-X, PIRIDIL-FENIL-ALQUILEN(C1-C3)-X O FENIL-ALQUILEN(C1-C3)-X-RJ; RJ ES Z -ALQUILEN(C1-C3)-Z O -C(O)Z; X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO HIDROCARBONADO SATURADO MONOCICLICO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 A 2 ATOMOS DE NITROGENO Y OPCIONALMENTE UN OXIGENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON ALQUILO(C1-C4), OH, ALQUIL(C1-C4)OH, ENTRE OTROS. SON PREFERIDOS: N'-(5-BROMO-2-CIANO-4-PIRIMIDINIL)-N'-(CICLOPENTILMETIL)-4-[(4-METIL-1-PIPERAZINIL)METIL]BENZOHIDRAZIDA, N'-(5-BROMO-2-CIANO-4-PIRIMIDINIL)-N'-(CICLOPENTILMETIL)-4-[(4-HIDROXI-1-PIPERIDINIL)METIL]BENZOHIDRAZIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE CISTEINA PROTEASA HALLADAS EN EL PARASITO DEL PALUDISMO PLASMODIUM FALCIPARUM POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE MALARIA