| 摘要 |
Dichos compuestos actuan particularmente como agentes inmunosupresores. Reivindicacion 1: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en tiofenos de la formula (1) en la cual A representa-CONH-CH2-, - CO-CH=CH-, -CO-CH2CH2-, -CO-CH2-O-, -CO-CH2- NH-, los compuestos de formulas (2); R1 representa H, alquilo C1-5, alcoxi C1-5 o halogeno; R2 representa H, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluormetilo, trifluormetoxi, o halogeno; R3 representa H, hidroxialquilo C1-5, 2,3-dihidroxipropilo, di- (hidroxi-alquilo C1-5)-alquilo C1-5, -CH2-(CH2)k-NR31R32, (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster de alquilo C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(-ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-etilo, 2-[(éster de alquilo C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster de alquilo C1-5 de ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, (éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(-ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-CONR31R32, -CO-NHR31, 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-2-acetilo, 1-(1-(2- carboxi- pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3-carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-3-propionilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-3- propionilo, 1-(1-(3-carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR31R32, hidroxi, alcoxi C1-5, fluoralcoxi C1-5, hidroxialcoxi C2-5, di-(hidroxialquilo C1-5)-alcoxi C1-5, 1-glicerilo, 2-glicerilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR31R32, 2-pirrolidin-1-il- etoxi, 3-pirrolidin-1-il-propoxi, 2-piperazin-1-il-etoxi, 2-[4- (alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-etoxi, 2-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-etoxi, 3-piperazin-1-il-propoxi, 3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-morfolin-4-il-etoxi, 3- morfolin-4-il-propoxi, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster de alquilo C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2- [(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 2-[(3- hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3- [(éster de alquilo C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1- il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(2-hidroxi- pirrolidin)-1-il]-propoxi, 3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-amino-3-hidroxi-2-hidroximetil-propoxi, -O-CH2-CONR31R32, 1-(1-(3- carboxi-azetidinil))-1- oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il)-1- oxo-2-etoxi, 3-carbamoil-propoxi, 3-(alquilcarbamoilo C1-5)propoxi, 3-(2-hidroxietilcarbamoil)propoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR31R32, 3- [(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(éster de alquilo C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2- hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(éster de alquilo C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]- propoxi, 2-hidroxi-3-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi- 3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]propoxi, 2-hidroxi-3-pirrolidin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-piperazin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]- propoxi, 2-hidroxi-3-morfolin-4- il-propoxi, -NR31R32, -NHCO-R31, -CH2-(CH2)k-NHSO2R33, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R33, - OCH2-(CH2)m-NHSO2R33, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R33, -CH2-(CH2)k-NHCOR34, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR34, -OCH2-(CH2)m- NHCOR34, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR34, o SO2NHR31; R31 representa H, metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1- hidroximetil-etilo, 2,3-dihiroxipropilo, 2-alcoxietilo C1-5, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-5, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-5)etilo, 2-(di-(alquilo C1- 5)amino)etilo, carboximetilo, alquilcarboximetilo C1-5, 2-carboxietilo, o 2-(alquilcarboxi C1-5)etilo; R32 representa H, metilo, o etilo; R33 representa metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, propilamino, isopropilamino, n-butilamino, o dimetilamino; R34 representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2-metilamino-etilo, o 2-dimetilamino-etilo; k representa el numero entero 1, 2 o 3;m representa el numero entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; y R4 representa H, alquilo C1-5, o halogeno; R5 representa metilo o etilo; R6 representa metilo o etilo; o R5 y R6 conjuntamente forman un anillo carboxílico de 3, 4, o 5 miembros; y R7 representa H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, trifluormetilo, hidroximetilo, metoximetilo, metoxi, metiltio, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquilo C1-5) aminocarbonilo, amino, mono- o di-(alquilo C1-5)amino, y los isomeros configuraciones tales como los enantiomeros opticamente puros, mezclas de enantiomeros tales como racematos, diastereomeros, mezclas de diastereomeros, racematos diastereoméricos, y mezclas de racematos diastereoméricos, así como también sales y complejos de solventes de dichos compuestos y formas morfologicas.
|
