用作醛固酮合酶抑制剂的四氢咪唑并[1,5－A]吡啶衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的新杂环化合物，其中R、R¹、R²、X、Y、Z和n具有说明书中的定义，涉及其制备方法，以及这些化合物作为药物特别是作为醛固酮合酶抑制剂的应用。

主权项

1.通式(I)化合物：其中X为N；Y为C；Z为键；Ra)为氢；或b)为C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、卤素或三氟甲基；R¹为C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、芳基-C₀-C₄-烷基或不饱和杂环基-C₀-C₄-烷基，其中所述基团未被取代或者被1-4个以下取代基取代：C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷氧羰基、C₁-C₈烷基、C₀-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷基磺酰基、芳基-C₀-C₄-烷氧羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C₁-C₄-烷基甲硅烷基；R²a)为氢；或b)为C₁-C₈烷基、C₃-C₈-环烷基、卤素、羧基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₄烷氧羰基-C₁-C₄-烷基、C₀-C₄-烷基羰基、芳基-C₀-C₄-烷基或不饱和杂环基-C₁-C₄-烷基，其中所述基团未被取代或者被1-4个以下取代基取代：C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷氧羰基、C₁-C₈烷基、C₀-C₈烷基羰基、C₁-C₈烷基磺酰基、芳基-C₀-C₄-烷氧羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C₁-C₄-烷基甲硅烷基；n为0、1或2；以及其盐、前药或其中一个或多个原子被其稳定的非放射性同位素替代的化合物，特别是药学上可用的盐，其中，如果R²为氢，则R¹不是萘基或咔唑基。