发明名称 噻加宾及其消旋体和S-构型的合成方法及其无定形粉末的制法
摘要 本发明提供了噻加宾及其消旋体和其S-构型的制法,以及其新的前体及制法。上述路线同样适用于噻加宾的消旋体和其对映体S-构型的制备。本发明还提供了合成上述化合物所需的原料光学纯的β-哌啶甲酸酯12及其对映体S-构型的制备方法。本发明合成路线无需价格昂贵的特殊试剂,反应条件温和,适于工业化生产。
申请公布号 CN1314684C 申请公布日期 2007.05.09
申请号 CN200410102052.6 申请日期 2004.12.15
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 蒋昌盛;张建革;徐林峰;闻韧;郭礼和;林国强
分类号 C07D409/14(2006.01);A61K31/4453(2006.01);A61K9/19(2006.01);A61P25/08(2006.01);A61P43/00(2006.01) 主分类号 C07D409/14(2006.01)
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 缪利明;李昌群
主权项 1.一种噻加宾及其消旋体和S-构型以及其前体的合成中间体,其特征是结构式如下:<img file="C2004101020520002C1.GIF" wi="390" he="292" />式中Y代表<img file="C2004101020520002C2.GIF" wi="343" he="151" />或<img file="C2004101020520002C3.GIF" wi="168" he="112" />
地址 200032上海市徐汇区枫林路354号