发明名称 组胺H3受体药剂、制备和治疗学用途
摘要 本发明公开了新的式I的化合物:或其药学可接受的盐,其具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性,以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明公开了包括式I化合物的药物组合物,以及使用这些组合物来治疗肥胖症、认识缺陷、嗜眠病及其它组胺H3受体所涉及疾病的方法。
申请公布号 CN1956952A 申请公布日期 2007.05.02
申请号 CN200580016836.X 申请日期 2005.05.24
申请人 伊莱利利公司 发明人 L·S·比弗斯;R·A·加德斯基;C·D·耶舒达森;R·T·皮卡德;F·C·斯蒂芬斯
分类号 C07D207/09(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D403/12(2006.01);A61K31/4025(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P25/00(2006.01) 主分类号 C07D207/09(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 郭广迅;李连涛
主权项 1.在结构上由式I代表的化合物:<img file="A2005800168360002C1.GIF" wi="1274" he="767" />或其药学可接受的盐,其中:Q、T、D、X和Y独立地表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮,条件是Q、T、D、X和Y中的至多两个是氮;R1、R2和R3在每次出现时独立地是:-H,-卤素,-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基(任选被一至三个卤素取代),-CF<sub>3</sub>,-CN,-C(O)R10,-CO(O)R7,-CO(O)Li,-C(O)(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基,-C(O)NR7R8,-OCF<sub>3</sub>,-OR7,-NR7R8,-NR9SO<sub>2</sub>R7,-NR9C(O)R7,-NR9CO<sub>2</sub>R7,-NR9C(O)NR7R8,-SR7,-SO<sub>2</sub>R7,-SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>,-SO<sub>2</sub>NR7R8,-S(O)R7,-CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>R10,或杂芳基-R9;然而条件是,当D是氮时,则R1或R2或R3不与D连接,和条件是当X是氮时,则R1或R2或R3不与X连接,和条件是当T是氮时,则R1或R2或R3不与T连接,和条件是当Q是氮时,则R1或R2或R3不与Q连接,和条件是当Y是氮时,则R1或R2或R3不与Y连接;R4和R5在每次出现时独立地是:-H,-OH,-卤素,-CF<sub>2</sub>H,-CF<sub>3</sub>,-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被一至三个卤素取代),或-OR9;R6是:-H,-卤素,-CF<sub>3</sub>,-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被一至三个卤素取代),-NH<sub>2</sub>,-NR7R8,-OH,或-OR7;R7和R8在每次出现时独立地是:-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基(任选被一至三个卤素取代),其中R7和R8可以与它们相连接的原子结合,形成三至七元环;R9是-H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基(任选被一至三个卤素取代);和R10是-H,-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基(任选被一至三个卤素取代),或-苯基。
地址 美国印第安纳州