发明名称 抑制由α<SUB>4</SUB>整合素调介的白血球粘附的杂环化合物
摘要 本发明揭示与α<SUB>4</SUB>整合素(较佳VLA-4)相结合的化合物。某些该些化合物亦可抑制白血球粘附,尤其是由α<SUB>4</SUB>整合素(较佳VLA-4)调介的白血球粘附。这些化合物可用于治疗患病的哺乳动物(例如人类)的炎症性疾病,例如哮喘病、阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)、动脉粥样硬化、AIDS痴呆症、糖尿病、炎症性肠病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移及心肌局部缺血。这些化合物还可用于治疗炎症性脑病,例如多发性硬化症。
申请公布号 CN1314682C 申请公布日期 2007.05.09
申请号 CN03811548.4 申请日期 2003.05.27
申请人 伊兰制药公司 发明人 安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;许英姿;弗兰克·斯塔潘贝克;布赖恩·P·斯图皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托尔塞特;迈克尔·A·普莱斯
分类号 C07D401/10(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07D401/10(2006.01)
代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人 王允方;刘国伟
主权项 1、一种式(I)化合物,或其医药上可接受的盐,<img file="C038115480002C1.GIF" wi="912" he="758" />其中每个X均独立为氟、氯或溴;p为0到3的一个整数;R<sup>1</sup>及R<sup>3</sup>和它们与之键结的氮原子一同形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯基、2,5-二氢吡咯-1-基、哌啶基或1,2,3,6-四氢-吡啶-1-基;R<sup>2</sup>选自由低碳烷基和低碳烯基组成的群组,其中所述低碳烷基指具有1至5个碳原子的单价烷基基团,所述低碳烯基指具有2至6个碳原子的烯基基团。
地址 美国加利福尼亚州