| 主权项 |
1.一种如下式(I)化合物, 其中 A为氮且B为碳,或者A为碳且B为氮; R0为任意地具有一或多个取代基之C6-10芳基; R1为任意地具有一或多个取代基之C6-10芳基,-CH=CH-R 1a,或-CH2CH2-R1a,其中R1a为氢或选自下列之化学基团: (C1-C8)烷基、3-至8-员部份或全部饱和之碳环、3-或 6-员部份或全部饱和之芳基,其中该化学基团可任 意地具有一或多个取代基; X为O、S、SO、SO2、-N(R2a)-或-C(R2b)(R2c)-,其中R2a、R2b 及R2c各自为氢、(C1-C4)烷基、卤素取代之(C1-C4)烷 基或(C1-C5)醯基; R3a及R3b各自为氢、(C1-C6)烷基、或卤素取代之(C1-C6 )烷基; 或者R3a或R3b与R4共同形成一个完全或部份饱和之5- 或6-员杂环,其中该杂环任意地含有一个额外的选 自氧、氮或硫之杂原子,且任意地可具有一或多个 取代基;及 R4为一个化学基团,其系选自(C1-C8)烷基、C6-10芳基 、C6-10芳基(C1-C4)烷基、3-至8-员部份或全部饱和之 碳环、5-6员内酯、及5-至6-员内醯胺,其中该化学 基团任意地具有一或多个取代基, 或者R4与R3a或R3b共同形成一个完全或部份饱和之5- 至6-员杂环,其中该杂环任意地含有一个额外的选 自氧、氮或硫之杂原子,且任意地可具有一或多个 取代基; 或其药学可接受盐类。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中A为氮且B为 碳;其药学可接受盐类。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中A为碳且B为 氮;其药学可接受盐类。 4.如申请专利范围第2或3项之化合物,其中X为氧;其 药学可接受盐类。 5.如申请专利范围第2或3项之化合物,其中X为-C(R2b) (R2c)-;其药学可接受盐类。 6.如申请专利范围第2或3项之化合物,其中X为-N(R2a) -;其药学可接受盐类。 7.如申请专利范围第2或3项之化合物,其中X为S、SO 或SO2;其药学可接受盐类。 8.如申请专利范围第1至3项中任一项之化合物,其 中R3a及R3b各自为氢、(C1-C4)烷基、或氟取代之(C1-C4 )烷基;其药学可接受盐类。 9.如申请专利范围第8项之化合物,其中R4为一个化 学基团,其选自(C1-C8)烷基、C6-10芳基(C1-C4)烷基、3- 至8-员部份或全部饱和之碳环,其中该化学基团任 意地具有一或多个取代基, 或者R4与R3a或R3b共同形成一个完全或部份饱和之5- 至6-员杂环,且该杂环任意地具有一或多个取代基; 其药学可接受盐类。 10.如申请专利范围第9项之化合物,其中R0及R1各自 为具有一到三个取代基之苯基,且该取代基系独立 地选自:卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、卤素取 代之(C1-C4)烷基及氰基; 其药学可接受盐类。 11.一种化合物,其系选自如下群组: 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙基)-6,7-二 氢-2H,5H-4-氧-1,2,7-三氮薁-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-7-(2,2-二氟丙基)-6,7-二氢- 2H,5H-4-氧-1,2,7-三氮薁-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-7-(2,2-二氟丁基)-6,7-二氢- 2H,5H-4-氧-1,2,7-三氮薁-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-7-异丙基-6,7-二氢-2H,5H-4- 氧-1,2,7-三氮薁-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙基)-4,5,6,7- 四氢-2H-唑并[4,3-e][1,4]二氮杂-8-酮; 1-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-5,6,7,7a,8,9-六氢-2H-2,3,4a,9- 四氮环戊烷并[f]薁-4-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙基)-4,5,6,7- 四氢-2H-唑并[4,3-e][1,4]二氮杂-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-6,6-二甲基-7-(2,2,2-三氟乙 基)-4,5,6,7-四氢-2H-唑并[4,3-e][1,4]二氮杂-8-酮; 2-(2-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-2,5,6,7,8,8a,9,10-八氢-2,3,4a, 10-四氮苯并[f]薁-4-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-4,6,6-三甲基-7-(2,2,2-三氟 乙基)-4,5,6,7-四氢-2H-唑并[4,3-e][1,4]二氮杂-8- 酮; 2-(2-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-9-甲基-5,6,7,7a,8,9-六氢-2H- 2,3,4a,9-四氮环戊烷并[f]薁-4-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-4-甲基-7-(2,2,2-三氟乙基)- 4,5,6,7-四氢-2H-唑并[4,3-e][1,4]二氮杂-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙基)-6,7-二 氢-2H,5H-4-硫-1,2,7-三氮薁-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-4-酮基-7-(2,2,2-三氟乙基)- 4,5,6,7-四氢-2H-44-硫-1,2,7-三氮薁-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-4,4-二酮基-7-(2,2,2-三氟乙 基)-4,5,6,7-四氢-2H-44-硫-1,2,7-三氮薁-8-酮;及 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-6,6-二甲基-7-(2,2,2-三氟乙 基)-6,7-二氢-2H,5H-4-硫-1,2,7-三氮薁-8-酮。 12.一种化合物,其为3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-7-(2,2- 二氟丙基)-6,7-二氢-2H,5H-4-氧-1,2,7-三氮薁-8-酮。 13.一种化合物,其系选自如下之群组: 2-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙基)-6,7-二 氢-3H,5H-4-氧-1,3,7-三氮薁-8-酮; 2-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-7-(2,2-二氟丙基)-6,7-二氢- 3H,5H-4-氧-1,3,7-三氮薁-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-6,6-二甲基-7-(2,2,2-三氟乙 基)-6,7-二氢-2H,5H-4-氧-1,2,7-三氮薁-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙基)-4,5,6,7- 四氢-3H-咪唑并[4,5-e][1,4]二氮杂-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-4-甲基-7-(2,2,2-三氟乙基)- 4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-e][1,4]二氮杂-8-酮; 3-(4-氯苯基)-2-(2-氯苯基)-4,6,6-三甲基-7-(2,2,2-三氟 乙基)-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-e][1,4]二氮杂-8- 酮; 2-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-7-(2,2,2-三氟乙基)-6,7-二 氢-3H,5H-4-硫-1,3,7-三氮薁-8-酮; 2-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4-酮基-7-(2,2,2-三氟乙基)- 4,5,6,7-四氢-3H-44-硫-1,3,7-三氮薁-8-酮; 2-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-4,4-二酮基-7-(2,2,2-三氟乙 基)-4,5,6,7-四氢-3H-44-硫-1,3,7-三氮薁-8-酮;及 2-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-6,6-二甲基-7-(2,2,2-三氟乙 基)-6,7-二氢-3H,5H-4-硫-1,3,7-三氮薁-8-酮。 14.一种于动物体治疗类大麻受器拮抗剂调节之疾 病、病况或失调症之药学组成物,其包括治疗有效 量之如申请专利范围第1项之化合物;或其药学可 接受盐类。 15.一种如申请专利范围第1项之化合物的用途,用 来制造治疗类大麻受器拮抗剂调节之疾病、病况 或失调症之药物。 |
