发明名称 ANTIBIOTICOS MACROLIDOS.
摘要 Un compuesto de fórmula (I) en la cual R es hidrógeno, ciano ó NR4R5; R1 es XR6; R2 es hidrógeno o acilo; R3 es hidrógeno o halógeno; R6 está seleccionado de: fenilo opcionalmente sustituido; heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido, en el cual el heteroarilo de 5 miembros contiene al menos un heteroátomo seleccio- nado de oxígeno, azufre o nitrógeno, y el grupo heteroarilo de 6 miem- bros contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, carbocíclico bicíclico fusionado, de 9 a 10 miembros, opcionalmente sustituido; o bien R6 es un heterocíclico bicíclico fusionado, de 9 o 10 miembros, que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cuando R6 es un grupo fenilo sustituido o un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miem- bros, sustituido, hace referencia a un grupo fenilo o a un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que está sustituido con 1 a 2 grupos, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de grupo (CH2)rR7 en el cual r es cero o un número entero de 1 a 4 y R7 está seleccionado de: hidrógeno; halógeno; alcoxi C1-4; hidroxi; ciano; nitro; trifluorometilo; carboxi; NR4R5; CONR4R5; NHCOR8 en donde R8 es (alquil C1-4)-fenilo, heteroarilo de 5 miem- bros que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o nitrógeno, o bien grupo heteroarilo de 6 miembros que contiene al menos 1 átomo de nitrógeno; NR5CONR8R5; NHS(O2)R9 (en donde R9 es alquilo C1-4 o fenilo); S(O)nR8 (en donde n es 0 o un número entero de 1 a 2); (alcanoíl C1-4)-amino; fenilo (opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-4 ó NR4R5); fenoxi; heteroarilo de 5 miembros que contiene al menos 1 heteroátomo selec- cionado de oxígeno, azufre o nitrógeno y un grupo heteroarilo de 6 miembros que contiene al menos 1 átomo de nitrógeno, y cuando R6 es un anillo carbocíclico bicíclico fusionado, de 9 a 10 miembros, opcionalmente sustituido, este grupo está opcionalmente sustituido con uno a 2 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados dealqui- lo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo y NR4R5; X es una cadena de alquileno C1-10, de alquenileno C3-10 o de alquinileno C3-10, estando dichas cadenas: i) interrumpidas opcionalmente por un grupo de radical bivalente selec- cionado de -N(R5)-, -C(O)-, -S(O)n-, -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, ii) opcionalmente sustituidas con uno o dos grupos seleccionados de: alquilo C1-4, oxo, alcoxi C1-4, halógeno, ciano, fenoxi, hidroxi, NR4R5; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 ó C(O)R5; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 0 o un número entero de 1 a 2; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2272410(T3) 申请公布日期 2007.05.01
申请号 ES20010271381T 申请日期 2001.12.20
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人 ANDREOTTI, DANIELE,;BIONDI, STEFANO,;LOCIURO, SERGIO,
分类号 C07H17/08;A01N25/34;A01N43/22;A01N63/02;A61K31/70;A61K31/7048;A61P31/04 主分类号 C07H17/08
代理机构 代理人
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