发明名称 2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其盐
摘要 本发明提供了具有优异的二肽基肽酶IV抑制作用的化合物,以及基于该作用的胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)、特别是非胰岛素依赖性糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素抵抗性疾病、以及肥胖症的治疗剂。
申请公布号 CN1312127C 申请公布日期 2007.04.25
申请号 CN03815854.X 申请日期 2003.07.18
申请人 安斯泰来制药有限公司 发明人 早川昌彦;根来贤二;宫本聡;铃木贵之;丸山龙也;中野亮介
分类号 C07D207/16(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D451/04(2006.01);A61K31/4025(2006.01);A61K31/4155(2006.01);A61K31/439(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61K31/4545(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61K31/541(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P43/00(2006.01);C07D409/12(2006.01) 主分类号 C07D207/16(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 沙永生
主权项 1.通式(I)所示的2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其制药学上允许的盐:<img file="C038158540002C1.GIF" wi="482" he="243" />式中的记号表示以下含义:A:哌啶-4-基、氧杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、四氢-2H-吡喃-4-基、吡唑烷-4-基、1,3-二烷-5-基、8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基、或四氢-2H-噻喃-4-基,这些基团分别都可被取代,其中,这些取基团可被选自甲酰基、-X、-CO-X、-SO<sub>2</sub>-X或-CONRR’中的取代基取代,X选自可被-OH、-F或氰基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-14</sub>环烷基、苯基、或吡啶基,R和R’相同或不同,为C<sub>1-6</sub>烷基;但是,被选自丙-2-磺酰基、2,4,6-三甲基苯磺酰基、苯基甲磺酰基、2-萘-1-基乙磺酰基、7,7-二甲基-6-氧代降冰片烷-1-基甲磺酰基、4-氟苯基、3,5-二氟苯基、4-硝基苯基、4-三氟甲基苯基、4-氰基苯基、4-氰基-3-氟苯基、4-氰基-3,5-二氟苯基、3-氰基-5-氟苯基、苯并唑-2-基或苄基的基取代的哌啶-4-基除外;被选自丙-2-磺酰基、3-氰基吡啶-6-基、4-三氟甲基苯基、4-氟苯基或4-氟苄基的基取代的吡咯烷-3-基除外;以及被乙氧基羰基取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基除外。
地址 日本东京