手性脂环烃异羟肟酸衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了一种手性脂环烃异羟肟酸衍生物的制备方法，本发明采用一种在水相中催化，通过调节反应pH值、同时采用混合溶剂，使转化率达到99％、收率达到81.2％、含量达到99.5％，ee值大于99％，无须精制。收率较通用方法提高30％，成本下降至四分之一。采用本发明的方法，步骤简便，各步反应的收率高，产品质量得以提高，宜于工业化生产。

主权项

1、一种手性脂环烃异羟肟酸衍生物的制备方法，其特征在于：该方法是在反应器内加入四氢呋喃和水，搅拌下冷却至0℃，加入手性羟基羧酸，然后加入取代的脂环胺基盐酸盐，调节pH3-5，在0.5-1小时内分次均匀加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)炭化二亚胺盐酸盐，在加完前，用HPLC跟踪监测，当反应转化率达99％时，即加入乙酸乙酯，以粹灭催化反应，然后在0℃条件下保温2-3小时，离心过滤，少量乙醇洗涤沉淀物，然后沉淀物于室温真空干燥制得手性脂环烃异羟肟酸衍生物。