| 发明名称 | 氯吡格雷消旋体的拆分方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种氯吡格雷消旋体的拆分方法，包括如下步骤：(1)氯吡格雷消旋体与(R)－(－)樟脑磺酸在有机溶剂中于0～120℃反应，(S)－氯吡格雷优先反应并以固体形式从溶剂体系中析出(S)－氯吡格雷樟脑磺酸盐；(2)转化所述的(S)－氯吡格雷樟脑磺酸盐为(S)－氯吡格雷碱或(S)－氯吡格雷盐。本发明提供的拆分方法具有效率高，手性拆分试剂用量小、可循环利用、转化效率高(ee值99％以上)，拆分溶剂单一、价廉，拆分方法简单，可靠性及经济性明显，具有生产成本和环保优势，可应用于工业及商业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN1951940A | 申请公布日期 | 2007.04.25 |
| 申请号 | CN200510061230.X | 申请日期 | 2005.10.21 |
| 申请人 | 浙江华海药业股份有限公司;中国科学院成都有机化学有限公司 | 发明人 | 王立新;唐毅;陈一;田芳 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01) | 主分类号 | C07D495/04(2006.01) |
| 代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人 | 王兵;黄美娟 |
| 主权项 | 1、一种氯吡格雷消旋体的拆分方法，包括如下步骤：(1)氯吡格雷消旋体与(R)-(-)樟脑磺酸在有机溶剂中于0～120℃反应，(S)-氯吡格雷优先反应并以固体形式从溶剂体系中析出(S)-氯吡格雷樟脑磺酸盐；所述的有机溶剂为下列之一：苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、乙酸丁酯、异丙醇、异丙醇、丁醇；所述的(R)-(-)樟脑磺酸与氯吡格雷消旋体的当量比为0.2～0.8∶1；(2)转化所述的(S)-氯吡格雷樟脑磺酸盐为(S)-氯吡格雷碱或(S)-氯吡格雷盐。 | ||
| 地址 | 317024浙江省临海市汛桥镇利庄 | ||