发明名称 [N-(3',4'亚甲二氧基)苯基乙基]甲酰胺基苯甲酸衍生物,它们的制备方法及其用途
摘要 本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体或其可药用盐,其中各个基团的定义如说明书中所述。本发明还涉及该化合物的制备方法以及所述的化合物在制备用于治疗肝脏疾病特别是肝炎的药物中的用途。
申请公布号 CN1951932A 申请公布日期 2007.04.25
申请号 CN200510109452.4 申请日期 2005.10.20
申请人 北京科莱博医药开发有限责任公司 发明人 张猛;尹大力;赵立敏;王珂
分类号 C07D317/28(2006.01);A61K31/36(2006.01);A61P1/16(2006.01);A61P31/14(2006.01);A61P31/20(2006.01) 主分类号 C07D317/28(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1.一种通式(I)的化合物或其立体异构体或其可药用盐:<img file="A2005101094520002C1.GIF" wi="674" he="793" />其中:X是氮,氧或硫;R1是氢,一价或二价金属离子,或者是含氮阳离子,C1-C8烷基,C3-C6链烯基,C3-C6炔基,C3-C6环烷基,C3-C6杂环基,C6-C14芳基,C4-C12杂芳基,以及由芳基或杂芳基与以上基团连接形成的基团,例如C6-C14芳基C1-8烷基、C4-C12杂芳基C1-8烷基、C6-C14芳基C3-C6杂环基、C4-C12杂芳基C3-C6杂环基、C6-C14芳基C3-C6链烯基、C4-C12杂芳基C3-C6链烯基、C6-C14芳基C3-C6炔基、C4-C12杂芳基C3-C6炔基、C6-C14芳基C3-C6环烷基或C4-C12杂芳基C3-C6环烷基,其中所述芳基或杂芳基可选择性地含有1-3个取代基,所述取代基选自卤素、硝基、羟基、C1-C4烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基等;或者,R1-X基可以与已形成酰胺基团的3’,4’-亚甲二氧基苯基乙胺的胺基一起形成亚酰胺化合物;R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C3全氟烷基、C3-C5环烷基、C2-C4链烯基、C3-C6炔基、苯基、卤素、硝基、羟基和C1-C4烷氧基,其中,R2、R3、R4、R5在苯环上任意可被取代的位置;R6是氢,C1-C8烷基、C1-C3全氟烷基、C 3-C5环烷基或苯基;其中不包括下列化合物:2-[N-(3’,4’亚甲二氧基)苯基乙基]甲酰胺基苯甲酸<img file="A2005101094520003C1.GIF" wi="736" he="370" />N,N-(3’,4’亚甲二氧基)苯基乙基邻苯二甲酰亚胺<img file="A2005101094520003C2.GIF" wi="741" he="318" />
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