发明名称 |
卤代二氢青蒿素及其制备方法以及用途 |
摘要 |
本发明公开了一种卤代二氢青蒿素,其特别适用于治疗各种癌症;其主要是以二氢青蒿素为母核,将二氢青蒿素上的3-C位甲基卤化,制成卤代二氢青蒿素;利用卤族元素更强的极性,因此比二氢青蒿素的生理活性更强;按二氢青蒿素抗癌原理,其作用方式是其特有的氧桥断裂产生自由基,引起癌细胞膜破裂而杀死癌细胞;a-甲基的卤化有利于吸引3,12碳位上的氧桥断裂产生自由基,可以大大增强药效,卤代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50<8nM,卤化工艺简单并易于工业控制,有很好的专一性,使产品的合成工艺有很好的特异性,并且易于量化控制,无毒副作用。 |
申请公布号 |
CN1312157C |
申请公布日期 |
2007.04.25 |
申请号 |
CN200510020151.4 |
申请日期 |
2005.01.12 |
申请人 |
四川科伦药业股份有限公司 |
发明人 |
石雁羽;杨大陆;铙水元;贾安全;邱德清 |
分类号 |
C07D493/18(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61P35/00(2006.01);C07D311/00(2006.01);C07D321/00(2006.01);C07D323/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D493/18(2006.01) |
代理机构 |
成都九鼎天元知识产权代理有限公司 |
代理人 |
徐宏 |
主权项 |
1、一种卤代二氢青蒿素(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3-卤代亚甲基-6,9-二甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇,其结构式如下式:<img file="C2005100201510002C1.GIF" wi="650" he="534" />其中:R为卤族元素氟、氯、溴、碘。 |
地址 |
610000四川省成都市新都卫星城工业开发区南二路 |