经取代的5,12－二吖－苯幷葱类似物

摘要

经取代的5，12－二吖－苯幷葱类似物在此提供是如式(I)所示，其中的变异在此描述。使用如此化合物为调节活体内或活体外特定的受体活性的配体，及特别地有用于人体及家畜体内结合病理受体活化病症的治疗。使用此化合物的医药组合物及方法提供以治疗此等疾病，同时使用此配体亦为研究受体定位的方法。

主权项

1.一种如下通式所示的化合物或其医药上可接受的盐：其中：V是C(R₄)(R₅)、NR₆、O或S；R₄是氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C₁-C₂烷基或与R₅一起形成酮基；R₅是氢、C₁-C₂烷基或与R₄一起形成酮基；R₆是氢或C₁-C₂烷基；W、Y及Z是各自独立地为N或CR₁；R₁在每种情况下独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基或单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基；R₂是：(i)氢、卤素、氰基或-COOH；(ii)C₁-C₃氨基烷基，其中每个碳原子经0至2个独立地选自羟基或C₁-C₆烷基的取代基所取代；或(iii)通式为-R_c-M-A-R_y所示的基团，其中：R_c是C₀-C₃亚烷基或与R_y或R_z一起形成4-至10-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至2个独立地选自R_b的取代基所取代；M是单共价键，O、S、SO₂、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、C(＝O)N(R_z)、OC(＝O)N(R_z)、N(Rz)C(＝O)、N(R_z)SO₂、SO₂N(R_z)或N(R_z)；A是单共价键或经0至3个独立地选自R_b的取代基所取代的C₁-C₈亚烷基；及R_y及R_z，如果存在，是：(a)独立为氢原子、C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₃-C₈烷酮、C₂-C₈烷基醚、C₂-C₈烯基、4-至10-员碳环或杂环，或与R_c一起形成4-至10-员碳环或杂环，其中每个R_y及R_z独立地经0至6个独立地选自R_b的取代基所取代；或(b)一起形成4-至10-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至6个独立地选自R_b的取代基所取代；Ar₁是5-至10-员碳环或杂环，每一个经0至3个独立地选自通式LRa所示基团的取代基所取代；A₁、A₂、A₃和A₄独立地为N或CR₃；每个R₃是：(i)独立地选自通式LR_a所示基团；或(ii)与相邻的R₃一起形成稠合5-至7-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至3个独立地选自通式LR_a所示基团的取代基所取代；L在每种情况下独立地选自单一共价键，O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)O、S(O)_m、N(R_x)、C(＝O)N(R_x)、N(R_x)C(＝O)、N(R_x)S(O)_m、S(O)_mN(R_x)或N[S(O)_mR_x]S(O)_m；其中m在每种情况下独立地选自0、1或2；及R_x在每种情况下独立地选自氢或C₁-C₈烷基；R_a在每种情况下独立地选自：(i)氢、卤素、氰基或硝基；或(ii)C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₁-C₈卤代烷基、C₂-C₈烷基醚、3-至10-员杂环、单-或二-(C₁-C₈烷基)氨基或(3-至10-员杂环)C₁-C₆烷基，每些基团中的每一个经0至6个独立地选自R_b的取代基所取代；及R_b在每种情况下独立地选自羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、酮基、COOH、C₁-C₈烷基、C₁-C₈烯基、C₁-C₈炔基、C₁-C₈烷氧基、C₁-C₈烷基硫基、C₁-C₈烷基醚、C₁-C₈烷酰基、C₁-C₈烷酮、C₁-C₈烷酰基氧基、C₁-C₈烷氧基羰基、C₁-C₈羟基烷基、C₁-C₈卤代烷基、C₁-C₈氰基烷基、苯基C₀-C₈烷基、单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基C₀-C₈烷基、C₁-C₈烷基磺酰基、单-或二-(C₁-C₈烷基)氨基磺酰基或(5-至7-员杂环)C₀-C₈烷基。