一种用于鼻腔给药的神经生长因子制剂

摘要

该发明提出了神经生长因子(NGF)脂质体新剂型，属于药学中蛋白多肽类药物新剂型领域。其结构见附图1，磷脂在水中分散得单层或多层微囊，水溶性药物NGF包载在脂质体微囊内水相中。NGF脂质体材料组成主要为磷脂，胆固醇，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(2000)(DSPE-PEG-2000)和NGF。采用逆相蒸发法经处方优选后能得到34％以上包封率的NGF脂质体。发现了NGF脂质体较NGF有更好的体内稳定性，体内半衰期延长了约4倍；发现NGF脂质体鼻腔给药后较NGF有更高的脑组织药物浓度(附图2)，而且能明显提高老年痴呆大鼠的认知记忆能力。NGF脂质体鼻腔给药最佳制剂剂型为NGF脂质体凝胶喷雾剂。

主权项

1、一种用于鼻腔给药的神经生长因子制剂，其特征在于，该制剂含有脂质体微囊和包裹于其中的神经生长因子，还含有酶抑制剂，增稠剂，防腐剂和支持剂，所述防腐剂选自苯扎溴铵，EDTA：所述增稠剂选自羟丙基甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，聚乙二醇，聚乙烯吡咯烷酮，卡波普；所述支持剂选自甘露醇和人血蛋白；所述神经生长因子与脂质体微囊的重量比为1∶50～1∶200，所述脂质体微囊含有磷脂，胆固醇，以及二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇复合物。