发明名称 用于治疗阿尔茨海默病的(4,5,6,7-四氢-1-H-吲哚-7-基)乙酸衍生物
摘要 公开了式(I)化合物。该化合物可用于治疗或预防与Aβ在脑中沉积有关的疾病。
申请公布号 CN1950337A 申请公布日期 2007.04.18
申请号 CN200580014586.6 申请日期 2005.05.06
申请人 默沙东有限公司 发明人 M·贝塔蒂;I·楚尔彻尔;V·A·杜蒂;T·哈里森;E·尼兹;A·史密斯
分类号 C07D209/08(2006.01);C07D409/04(2006.01);C07D231/56(2006.01);A61K31/403(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 C07D209/08(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;刘玥
主权项 1.一种式I化合物或其可药用的盐:<img file="A2005800145860002C1.GIF" wi="472" he="533" />其中V代表一个键,CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>;X代表CR<sup>1a</sup>或N;Y代表CO<sub>2</sub>H或四唑;Ar代表可任选带有最多3个取代基的苯基,所述取代基独立地选自有最多6个碳原子的烃基和(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Z,其中m是0、1或2,Z代表卤素、N<sub>3</sub>、CN、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OR<sup>4</sup>、S(O)<sub>t</sub>R<sup>4</sup>(其中t是0、1或2)、CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、四唑、N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NHCOR<sup>5</sup>、NHCON(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、CON(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、COR<sup>5</sup>或OCOR<sup>5</sup>;R<sup>1</sup>代表H或最多达10个碳原子的非芳族烃基,该烃基可任选地被最多3个卤素取代基或被CN、CF<sub>3</sub>、OR<sup>4</sup>、S(O)<sub>t</sub>R<sup>4</sup>(其中t是0、1或2)、CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、CON(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、COR<sup>4</sup>、OCOR<sup>5</sup>或NR<sup>4</sup>COR<sup>5</sup>取代;或者R<sup>1</sup>代表苯基、萘基、苄基或杂芳基,它们均可任选地带有最多达3个选自卤素、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、R<sup>5</sup>、OR<sup>4</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、S(O)<sub>t</sub>R<sup>4</sup>(其中t是0、1或2)、CON(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>、COR<sup>4</sup>、OCOR<sup>5</sup>或NR<sup>4</sup>COR<sup>5</sup>的取代基取代;R<sup>1a</sup>与R<sup>1</sup>的定义相同;各R<sup>2</sup>独立地是H或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>3</sup>是H或含最多达10个碳原子的烃基,该烃基可任选地被卤素、CF<sub>3</sub>、C<sub>1-4</sub>烷氧基或C<sub>1-4</sub>烷硫基取代;R<sup>4</sup>代表H或最多达7个碳原子的烃基,该烃基可任选地被卤素、CN、CF<sub>3</sub>、OH、C<sub>1-4</sub>烷氧基或C<sub>1-4</sub>烷氧羰基取代;或者连接在同一氮原子上的两个R<sup>4</sup>可以构成一个5或6元杂环;R<sup>5</sup>代表除H之外的R<sup>4</sup>;p是0、1或2;和R<sup>6</sup>代表C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基或是苯基、苄基或杂芳基,该苯基、苄基或杂芳基可任选地带有选自卤素、CN、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OR<sup>4</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、COR<sup>4</sup>、OCOR<sup>5</sup>和C<sub>1-4</sub>烷基的最多3个取代基。
地址 英国赫特福德郡