具有非典型抗精神病活性的吡咯并[2,1－b]苯并硫氮杂类的脱烷基化衍生物

摘要

式(I)的吡咯并[2，1－b]苯并硫氮杂类衍生物，其中，A是CH－CH₂C＝CH；R是氢、卤素、C₁－C₄烷氧基、C₁－C₄烷硫基、C₁－C₄烷基、C₅－C₆环烷基；R₁是1－哌嗪基、1－高哌嗪基和1－哌啶基；R₂是氢、C₁－C₄烷氧基、C₁－C₄烷硫基、C₁－C₄烷基、CHO、CH＝NOH、CH₂OH。式(I)化合物具有特征性的非典型抗精神病活性，因此作为药物是有用的，尤其用于治疗和预防精神分裂症、偏执状态、躁狂抑郁状态、情感领域的障碍、社交退化、人格退化和幻觉。所述化合物也呈现有利的药代动力学性质。

主权项

1.式(I)化合物：其中：A是CH-CH₂或C＝CH；R是氢、卤素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基、C₅-C₆环烷基；R₁是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基；R₂是氢、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基、CHO、CH＝NOH、CH₂OH；条件是，当R是Cl时，A不是C＝CH，它们的单一旋光异构体、其混合物和它们药学可接受的盐。