环状二酮的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，其中的取代基如权利要求1定义，该方法通过使式(II)化合物与溴或氯源反应，形成式(III)化合物，其中X是氯或溴；该化合物与水反应形成式IV化合物，该化合物用式(V)化合物，其中M⁺为氢阳离子或碱金属离子、碱土金属离子或铵离子，转化为式(VI)化合物，和在碱的存在下，用氰化物源处理式式(VI)化合物。

主权项

1、制备式I化合物的方法其中Y是有机取代基，其选择使得式I化合物的pK值为1-5；A₁是CR₁R₂；A₂是氧，C(O)，SO₂或(CR₃R₄)_n；n是1或2；A₃是CR₅R₆；R₁，R₂，R₃，R₄，R₅和R₆彼此独立地是C₁-C₄烷基，其可以被C₁-C₄烷氧基、卤素、羟基、氰基、羟基羰基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基亚磺酰基、C₁-C₄烷基磺酰基、C₁-C₄烷基羰基、苯基或杂芳基单取代、二取代或三取代，所述苯基和杂芳基又可被C₁-C₄烷氧基、卤素、羟基、氰基、羟基羰基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷基磺酰基或C₁-C₄卤代烷基单取代、二取代或三取代，杂环中氮上的取代基不是卤素；和/或R₁，R₂，R₃，R₄，R₅和R₆彼此独立地是氢，C₁-C₄烷氧基，卤素，羟基，氰基，羟基羰基，C₁-C₄烷氧基羰基，C₁-C₄烷硫基，C₁-C₄烷基亚磺酰基，C₁-C₄烷基磺酰基，C₁-C₄烷基羰基，苯基或杂芳基，所述苯基和杂芳基又可被C₁-C₄烷氧基、卤素、羟基、氰基、羟基羰基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷基磺酰基或C₁-C₄卤代烷基单取代、二取代或三取代，杂环中氮上的取代基不是卤素；和/或R₁和R₂一起形成三元至五元碳环，该环可被C₁-C₄烷基取代和/或被氧、硫、S(O)、SO₂、OC(O)、NR₇或C(O)间断；和/或R₂和R₄一起或R₂和R₅一起形成C₁-C₃亚烷基链，该链可被氧、硫、SO、SO₂、OC(O)、NR₈或C(O)间断；该C₁-C₃亚烷基链又可被C₁-C₄烷基取代；和R₇和R₈彼此独立地是C₁-C₄烷基，C₁-C₄卤代烷基，C₁-C₄烷基磺酰基，C₁-C₄烷基羰基或C₁-C₄烷氧基羰基；在该方法中a)式II化合物其中A₁、A₂和A₃如式I定义，与溴或氯源反应，形成式III化合物其中A₁、A₂和A₃如式I定义，X是氯或溴；b)该化合物与水反应形成式IV化合物其中A₁、A₂和A₃如式I定义，X是氯或溴；c)该化合物用式V化合物                    M⁺-O^--C(O)-Y    (V)，其中Y如上文所定义，以及M⁺为氢阳离子或碱金属离子、碱土金属离子或铵离子；转化为式VI化合物其中A₁、A₂、A₃和Y如式I中所定义，和d)在碱的存在下，用氰化物源处理该化合物。