发明名称 composto, composição farmacêutica, métodos para o tratamento ou a prevenção de uma condição mediada pelo receptor de bradicinina b1, e de dor em um mamìfero, e, uso de um composto
摘要 "COMPOSTO, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, MéTODOS PARA O TRATAMENTO OU A PREVENçãO DE UMA CONDIçãO MEDIADA PELO RECEPTOR DE BRADICININA B1, E DE DOR EM UM MAMìFERO, E, USO DE UM COMPOSTO". Derivados de ><244>-hidróxi-amida de fórmula geral (I) na qual Y é CH ou N; R¬ 1¬ é são agonistas inversos ou antagonistas de bradicinina B1 úteis no tratamento ou na prevenção de sintomas tais como dor e inflamação associados com a rota de bradicinina B1. R¬ 2a¬ é selecionado de (1) um grupo selecionado de R¬ a¬, (2) (CH~ 2~)~ n~NR¬ b¬C(O)R¬ a¬, (3) (CH~ 2~)~ n~NR¬ b¬SO~ 2~R¬ d¬, (4) (CH~ 2~)~ n~NR¬ b¬CO~ 2~R¬ a¬, (5) (CH~ 2~)~ k~-heterociclo opcionalmente substituído com 1 a 3 grupos independentemente selecionados de halogênio, nitro, ciano, OR¬ a¬, SR¬ a¬, C~ 1-4~ alquila e C~ 1-3~ halo-aquila, no qual o citado heterociclo é (a) um anel heteroaromático de 5 membros possuindo um heteroátomo de anel selecionado de N, O e S e opcionalmente possuindo até 3 átomos de nitrogênio adicionais no anel no qual o citado anel é opcionalmente benzo-fusionado; ou (b) um anel heteroaromático de 6 membros contendo de 1 a 3 átomos de nitrogênio e seus N-óxidos. No qual o citado anel é opcionalmente benzo-fusionado, (6) (CH~ 2~)~ k~CO~ 2~R¬ a¬ e (7) (CH~ 2~)~ k~C(O)NR¬ b¬R¬ c¬. R¬ 2b¬ é OH ou um grupo selecionado de R¬ 2a¬ ou R¬ 2a¬ e R¬ 2b¬ juntos com o átomo de carbono no qual estão ligados formam um anel carbocíclico de 3 a 7 membros opcionalmente substituído com 1 a 4 grupos selecionados de halogênio, OR¬ a~, C~ 1-4~ alquila e C~ 1-4~halo-alquila.
申请公布号 BRPI0417928(A) 申请公布日期 2007.04.17
申请号 BR2004PI17928 申请日期 2004.12.17
申请人 MERCK & CO., INC 发明人 MICHAEL R. WOOD;NEVILLE J. ANTHONY;MARK G. BOCK;SCOTT D. KUDUK
分类号 C07C235/40;A61K31/165;A61K31/235;A61K31/4245;C07C23/08;C07C235/06;C07C235/08;C07C235/12;C07C235/26;C07C235/34;C07D209/12;C07D213/56;C07D213/61;C07D239/26;C07D257/04;C07D271/06;C07D275/06;C07D401/10;C07D413/10 主分类号 C07C235/40
代理机构 代理人
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