发明名称 DERIVADOS DE PIRIDINALQUIL-AMINOALQUIL-1H-INDOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LOS RECEPTORES DE 5-HT Y SOBRE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA, COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.
摘要 Compuestos de la formula I en la que X significa Y significa H o A'', R1 significa CN o F, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, SA, COOH, COOA'', CHO, COA'', SO2A'', NH2, NHA, NA2, CH2NA2, NHCOA, NHCOAr, NHCOOA, NHSO2A, NHSO2Ar, CH2NHSO2A, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHCONHAr, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CH2SO2NH2, CH2SO2NHA, CH2SO2NA2, [C(R4R4'')]pCN, [C(R4R4'')]pCF3, [C(R4R4'')]pCOR4, [C(R4R4'')]pAr, -O-[C(R4R4'')]pAr o [C(R4R4'')]pHet, R3 significa H, A, [C(R4R4'')]pAr o [C(R4R4'')]pHet, R2 y R3 significan en conjunto, también, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2- CH2- o -CH2-CH2-CH=CH- pudiendo estar reemplazadas 1 o 2 unidades de CH- y/o de CH2 por N y/o pudiendo estar substituidos 1, 2, 3 o 4 átomos de H por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2, por NO2, por CN, por COOH, por COOA, por CONH2, por NHCOA, por NHCONH2, por NHSO2A, por CHO, por COA, por SO2NH2 o por S(O)oA, significan -O-CH2-O- o -O-CH2-CH2-O-, R4, R4'' significan, independientemente entre sí, respectivamente, H, A, OH, OA, NH2, NHA,NA2 o NHCOOA'', Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo insubstituidos o substituidos una, dos o tres veces por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2, por NO2, por CN, por COOH, por COOA, por CONH2, por NHCOA, por NHCONH2, por NHSO2A, por CHO, por COA, por SO2NH2 o por S(O)oA, Het significa un heterociclo mononuclear o binuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O- y/o de S, que puede estar insubstituido o substituido una, dos o tres veces por oxígeno de carbonilo, por =S, por =NH, por Hal, por A, por -(CH2)o-Ar, por -(CH2)o-cicloalquilo, por - (CH2)o-OH, por -(CH2)o-NH2, por NO2, por CN, por -(CH2)o-COOH, por - (CH2)o-COOA, por -(CH2)o-CONH2, por -(CH2)o-NHCOA, por NHCONH2, por -(CH2)o-NHSO2A, por CHO, por COA'', por SO2NH2 y/o por S(O)oA, A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1 hasta 10 átomos de pudiendo estar reemplazados uno o dos grupos CH2 por grupos -CH=CH- y/o pudiendo estar reemplazados, también, 1 a 7 átomos de H por F y/o por Cl, A'' significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o bencilo, Hal significa F, Cl, Br o I y m significa 2, 3, 4, 5 o 6, n significa 1, 2, 3 o 4, o significa 0, 1 o 2, p significa 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.
申请公布号 ES2271697(T3) 申请公布日期 2007.04.16
申请号 ES20030811744T 申请日期 2003.10.30
申请人 MERCK PATENT GMBH 发明人 HOLZEMANN, GUNTER;SCHIEMANN, KAI;HEINRICH, TIMO;BOTTCHER, HENNING;LEIBROCK, JOACHIM;VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH
分类号 A61K31/4439;A61K31/4709;C07D401/12 主分类号 A61K31/4439
代理机构 代理人
主权项
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