| 摘要 |
Peptidbaserte forbindelser omfattende heteroatom-inneholdende, tre-leddete ringer hemmer effektivt og selektivt spesifikke aktiviteter av N-terminale nukleofile (Ntn) hydrolaser. Aktivitetene av de Ntn som har multiple aktiviteter kan differensielt inhiberes av forbindelsene beskrevet. For eksempel kan den chymotrypsin-lignende aktiviteten av 20S proteasomet selektivt inhiberes med foreliggende forbindelser. De peptidbaserte forbindelsene omfatter et epoksid eller aziridin og funksjonalisering ved den N-terminale enden. Blant andre terapeutiske anvendelser, er de peptidbaserte forbindelsene forventet å oppvise antiinflammatoriske egenskaper og inhibering av celleproliferasjon. |
