肝靶向性高分子磁共振成像造影剂及其合成方法及应用

摘要

本发明以α，β－聚[(2－胺乙基)－L－天冬酰胺]为主链，以半乳糖为靶向基团，二乙三胺五乙酸/L－酪氨酸甲酯衍生物为Gd³⁺配体，合成了一种具有肝靶向性的、生物可降解的高分子磁共振成像造影剂。该造影剂的毒性较低，生物相容性好，驰豫率优于商用小分子造影剂；动物实验证明，与市售小分子造影剂相比，其在肝部组织增强作用为市售小分子造影剂(钆喷酸葡胺)的3倍；在肝部组织的停留时间大于24小时，比商用小分子造影剂在肝部停留时间长18小时。特别之处在于，该造影剂的Zeta电位为负且小于－10mV，将其作为基因载体系统的壳层结构，获得了MRI可见的、肝靶向的、核－壳型的纳米基因载体系统。

主权项

1、一种肝靶向性高分子磁共振成像造影剂，其特征在于，这种肝靶向性高分子磁共振成像造影剂是以α，β-聚[(2-胺乙基)-L-天冬酰胺]为主链，以半乳糖为靶向基团，二乙三胺五乙酸/L-酪氨酸甲酯衍生物为Gd3+配体而制成。