吲哚类杂环化合物和中间体、以及合成方法

摘要

本发明涉及一种吲哚衍生物和中间体、以及合成方法。是一种芳基碘化物和β－二羰基化合物进行分子间或分子内的芳基化反应方法。主要使用L－脯氨酸作为添加剂，碘化亚铜作为催化剂的条件下，芳基碘化物和和β－二羰基化合物进行分子间或分子内的芳基化偶联反应。实现由碘代苯胺类化合物为起始原料经过几步转换，方便地合成了合成吲哚和氧化吲哚类杂环化合物。本发明中所使用的催化剂和配体价格便宜，易得，反应条件温和，可以在室温下进行，有很好的应用前景，为合成吲哚和氧化吲哚类杂环化合物提供了一条新的方法。

主权项

1.一种吲哚类杂环化合物，其具有如下的结构式：其中，X¹或X²是氢、C₁-C₄的烷基、甲氧基、卤素、C₁-C₄的酯基或乙酰基；R¹是H、苄基、C_1-4的烷基或2，4-二甲氧基苄基；R²为C_1-4的烷基、环己基、苯基或羰基；R³是C_1-4的烷基、苯基、杂芳基、或者是C_1-4的烷氧基、苯氧基、杂芳氧基；所述的杂芳基是呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基或吡啶基；R⁴是羟基或羰基；结构式中，如果C2，C3之间为双键，则C2和R²为单键，R⁴是羰基、R³是C1-4的烷氧基、苯氧基或杂芳氧基；如果C2，C3之间为单键，则R²为羰基，C3，C10之间为双键，R⁴为羟基、R³是C_1-4的烷基、苯基或杂芳基；所述的杂芳基是呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基或卤代吡啶基。