茯苓菌丝体葡聚糖硫酸酯化衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及茯苓菌丝体葡聚糖硫酸酯化衍生物，由下法制得：将茯苓菌丝体提取得到水不溶性的α-葡聚糖；将α-葡聚糖悬浮于无水N，N-二甲基甲酰胺中，依次加入吡啶和氯磺酸，反应液在50-90℃下反应40-120分钟后冷却到室温，加入蒸馏水以形成清亮的溶液，调节pH至9-10，然后加入沉淀剂乙醇得到α-葡聚糖的硫酸酯化衍生物。该α-葡聚糖的硫酸酯化反应主要发生在C-6位羟基，取代度为0.86-1.38，重均分子量为2.36×10⁴-14.5×10⁴，具有很好的水溶性。体外和体内试验结果也示出，所得α-葡聚糖的硫酸酯化衍生物对植入BALB/c小鼠体内的Sarcoma 180肉瘤都有显著的抑制效果。可用于制备抗癌药物和增强机体免疫的保健品。

主权项

1.一种茯苓菌丝体葡聚糖硫酸酯化衍生物，由下法制得：将茯苓菌丝体依次用乙酸乙酯、丙酮进行索氏提取除脂肪；然后依次经过生理盐水、热水提取，离心；离心后剩余物用0.5-1.0M NaOH/0.05-0.1wt％NaBH4溶液在5-10℃下提取得到重均分子量为7.75×104 -57.3×104的水不溶性的α-葡聚糖；将所述α-葡聚糖悬浮于无水N，N-二甲基甲酰胺中，在20-50℃下搅拌12-24小时，再加入吡啶，升温至50-90℃继续搅拌0.5-1小时；然后在50-90℃和持续搅拌条件下，以0.4-0.6mL/min的速度逐滴加入氯磺酸，其中葡聚糖羟基与氯磺酸、吡啶的摩尔比为1∶5-7∶10-17.5；反应液在50-90℃下反应40-120分钟后冷却到室温，加入蒸馏水以形成清亮的溶液，调节pH至9-10，然后加入沉淀剂乙醇得到硫酸酯化衍生物的粗产品；将该粗产品再溶解于蒸馏水中，注入纤维素透析袋，在pH为9-11的NaOH溶液中透析除去吡啶，然后用蒸馏水透析4-10天，冷冻干燥得到茯苓菌丝体葡聚糖硫酸酯化衍生物。