发明名称 |
作为PPAR活化剂的吡唑苯基衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)化合物,其中R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>和R<SUP>7</SUP>中的一个是(a),并且X<SUP>1</SUP>、X<SUP>2</SUP>、R<SUP>1</SUP>到R<SUP>15</SUP>和n如说明书中所定义,以及其药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。 |
申请公布号 |
CN1946698A |
申请公布日期 |
2007.04.11 |
申请号 |
CN200580013244.2 |
申请日期 |
2005.04.20 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特 |
分类号 |
C07D231/12(2006.01);A61K31/41(2006.01);A61P3/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D231/12(2006.01) |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 |
代理人 |
柳春琦 |
主权项 |
1.下式I的化合物:<img file="A2005800132440002C1.GIF" wi="800" he="463" />其中X<sup>1</sup>选自O、S和CH<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基,或者,如果X<sup>1</sup>是CH<sub>2</sub>、R<sup>2</sup>选自氢,C<sub>1-7</sub>-烷基和C<sub>1-7</sub>-烷氧基;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立地选自氢、C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>1-7</sub>-烷氧基、C<sub>3-7</sub>-环烷基、卤素、C<sub>1-7</sub>-烷氧基-C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>2-7</sub>-链烯基、C<sub>2-7</sub>-炔基、氟代-C<sub>1-7</sub>-烷基、氟代-C<sub>1-7</sub>-烷氧基、氰基-C<sub>1-7</sub>-烷基和氰基;R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>彼此独立地选自氢、C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>1-7</sub>-烷氧基、C<sub>3-7</sub>-环烷基、卤素、C<sub>1-7</sub>-烷氧基-C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>2-7</sub>-链烯基、C<sub>2-7</sub>-炔基、氟代-C<sub>1-7</sub>-烷基、氟代-C<sub>1-7</sub>-烷氧基、氰基-C<sub>1-7</sub>-烷基和氰基;并且R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>中的一个是<img file="A2005800132440002C2.GIF" wi="747" he="382" />其中X<sup>2</sup>是S、O和NR<sup>9</sup>,R<sup>9</sup>选自氢、C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>3-7</sub>-环烷基、氟代-C<sub>1-7</sub>-烷基、羟基-C<sub>2-7</sub>-烷基和C<sub>1-7</sub>-烷氧基-C<sub>2-7</sub>-烷基;R<sup>10</sup>选自氢、C<sub>1-7</sub>-烷基、C<sub>3-7</sub>-环烷基和氟代-C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>11</sup>选自氢、C<sub>1-7</sub>-烷基和C<sub>1-7</sub>-烷氧基-C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>12</sup>或R<sup>13</sup>中的一个选自氢,C<sub>1-7</sub>-烷基,C<sub>3-7</sub>-环烷基,C<sub>2-7</sub>-烷氧基-C<sub>1-7</sub>-烷基,C<sub>2-7</sub>-链烯基,C<sub>2-7</sub>-炔基和氟代-C<sub>1-7</sub>-烷基;并且另一个是孤电子对;R<sup>14</sup>是氢,C<sub>1-7</sub>-烷基,C<sub>3-7</sub>-环烷基,卤素,C<sub>1-7</sub>-烷氧基-C<sub>1-7</sub>-烷基,C<sub>2-7</sub>-链烯基,C<sub>2-7</sub>-炔基或氟代-C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>15</sup>是4-三氟甲氧基苯基;n是1,2或3;和其药用盐和/或酯。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |