发明名称 作为细胞因子抑制剂的三取代尿素
摘要 本发明涉及具有下式的1,1,3-三取代尿素:(I)其中R、R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>如权利要求书中所定义,所述尿素抑制了炎性细胞因子的细胞外释放,所述细胞因子是造成一种或多种人或高等哺乳动物疾病状态的原因。本发明还涉及组合物,所述组合物包括所能抑制炎性细胞因子的细胞外释放的1,1,3-三取代尿素,并且包括用于预防、缓和或否则控制酶的方法,所述酶被认为是造成本文所述的疾病状态的活性组分。
申请公布号 CN1946701A 申请公布日期 2007.04.11
申请号 CN200580012545.3 申请日期 2005.04.20
申请人 宝洁公司 发明人 T·A·布鲁格尔;J·A·汤斯;M·P·克拉克;M·沙巴特;A·高勒拜斯基;B·德;S·M·伯布里克;G·K·博世克
分类号 C07D239/48(2006.01);C07D405/12(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07D239/48(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 范征
主权项 1.一种化合物,包括其所有对映体或非对映体形式及其可药用的盐,所述化合物具有下式:<img file="A2005800125450002C1.GIF" wi="347" he="336" />其中R是取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链或支链的烷基;R<sup>1</sup>具有下式:                   -(L)<sub>x</sub>-R<sup>3</sup>R<sup>3</sup>是选自以下的单元:i)取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>碳环;ii)取代或未取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基;iii)取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>杂环;和iv)取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>杂芳基;R<sup>2</sup>具有下式:                  -(L<sup>1</sup>)<sub>y</sub>-R<sup>4</sup>R<sup>4</sup>是选自以下的单元:i)氢;ii)取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链或支链的烃基;iii)取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>碳环;iv)取代或未取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基;v)取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>杂环;和vi)取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>杂芳基;L和L<sup>1</sup>是连接基团,它们中的每一个独立地选自:i)-C(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>-;ii)-NR<sup>5</sup>-;和iii)-O-;每个R<sup>5</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>直链或支链的烷基;或两个R<sup>5</sup>可合在一起形成一个羰基单元;所述指数x和y各自独立地为0或1。
地址 美国俄亥俄州