| 发明名称 | 用于治疗糖尿病的杂芳基氨基吡唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及杂芳基氨基吡唑化合物、药物组合物以及治疗糖尿病和相关疾病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1946715A | 申请公布日期 | 2007.04.11 |
| 申请号 | CN200580012855.5 | 申请日期 | 2005.02.24 |
| 申请人 | 拜尔药品公司 | 发明人 | J·鲁多尔夫;P·维肯斯;庄智媛;陈利冰;S·马努森;A·奥拉格;漆宁 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01);A61K31/4155(2006.01) | 主分类号 | C07D403/12(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 李连涛 |
| 主权项 | 1.一种下式(I)的杂芳基氨基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐：<img file="A2005800128550002C1.GIF" wi="494" he="337" />其中<img file="A2005800128550002C2.GIF" wi="299" he="225" />为选自以下的取代的杂芳族环基：<img file="A2005800128550002C3.GIF" wi="1656" he="249" />R为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>1</sup>为H，任选被苯基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述苯基任选被卤素或[三(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]甲硅烷基取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烯基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、CF<sub>3</sub>和卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，或苯基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基和氰基；R<sup>2</sup>为H，卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，吡啶基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、卤素和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，苯基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、氰基和卤素，嘧啶基，噻吩基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、氰基和卤素，苯并噻吩基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、氰基和卤素，或呋喃基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、氰基和卤素；R<sup>3</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，或苯基，任选被最多四个选自以下的取代基取代：任选被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基和氰基；R<sup>4</sup>为任选被一个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基，或卤素；n＝0、1、2或3；X为CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>；R<sup>5</sup>为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、任选被卤素取代的苯基、或任选在苯环上被卤素取代的苄基；R<sup>6</sup>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可以与它们所连接的氮原子一起构成哌啶、吗啉、硫代吗啉或哌嗪环，所述哌嗪任选在氮上被(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基取代；R<sup>7</sup>为H，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，苄基，任选在芳环上被最多两个选自以下的取代基取代：卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基；苯基，任选被最多两个选自以下的取代基取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基；前提条件是式(I)化合物不是下列化合物：<img file="A2005800128550004C1.GIF" wi="1604" he="355" /> | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||