发明名称 用于制备埃坡霉素的手性庚炔衍生物及其制备方法
摘要 本发明涉及制备用于合成埃坡霉素或埃坡霉素衍生物的关键中间体的新合成方法,涉及用于制备这些关键中间体的某些化合物,并涉及制备所述化合物的方法。所用中间体由式II和III表示,其中R选自H、烷基和取代的烷基,而X<SUB>1</SUB>是氧保护基。
申请公布号 CN1942462A 申请公布日期 2007.04.04
申请号 CN200580011611.5 申请日期 2005.04.21
申请人 舍林股份公司 发明人 约翰内斯·普拉策克;奥林·彼得罗夫;马克·维卢恩;克劳斯-迪特尔·格莱斯科;维尔纳·斯库巴拉
分类号 C07D309/12(2006.01);C07D313/00(2006.01) 主分类号 C07D309/12(2006.01)
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 张晓威
主权项 1.制备由式IA表示的化合物的方法,<img file="A2005800116110002C1.GIF" wi="691" he="302" />其中R选自氢、烷基和取代的烷基;而X<sup>1</sup>是氧保护基;其包括使式IV的化合物与式V的醛在合适的碱存在下反应,形成式III的化合物,<img file="A2005800116110002C2.GIF" wi="565" he="237" />其中X<sup>1</sup>如上定义,                    RCHO           V其中R如上定义,<img file="A2005800116110002C3.GIF" wi="596" he="350" />其中R和X<sup>1</sup>如上定义,使式III的化合物与合适的氧化剂反应,形成式II的化合物,<img file="A2005800116110002C4.GIF" wi="658" he="383" />其中R和X<sup>1</sup>如上定义,并接着使化合物II与合适的还原剂反应,形成所述式IA的化合物。
地址 德国柏林