发明名称 核糖取代的芳族化合物,其制备方法和作为药物的应用
摘要 本发明公开了式(I)化合物:R<SUB>1</SUB>=H,OH,任意取代的烷基、链烯基或炔基,或烷氧基;R<SUB>2</SUB>=H,卤素;R<SUB>3</SUB>=H,烷基,卤素;R<SUB>4</SUB>=(a),R<SUB>g</SUB>和R<SUB>h</SUB>:H,烷基,芳基杂环;R<SUB>5</SUB>=H或O-烷基;R<SUB>6</SUB>=烷基或CH<SUB>2</SUB>-O-烷基;R<SUB>7</SUB>=H或烷基。式(I)化合物具有抗生特性。∴∴
申请公布号 CN1308342C 申请公布日期 2007.04.04
申请号 CN97197225.7 申请日期 1997.06.10
申请人 艾文蒂斯药品公司 发明人 M·克利奇;P·劳林;B·穆斯基;L·施奥
分类号 C07H17/075(2006.01);A61K31/70(2006.01);C07H7/02(2006.01);C07H15/04(2006.01);C07D311/00(2006.01) 主分类号 C07H17/075(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邰红;周慧敏
主权项 1.式(I)化合物及其盐: <img file="C971972250002C1.GIF" wi="1621" he="733" />其中: R<sub>1</sub>代表氢原子,任选被氧或硫原子间断的烷基基团,任选被氧或硫 间断的O-烷基基团,NH<sub>2</sub>基团,被杂环取代的烷基, X代表氧原子,或N-Nalk<sub>1</sub>或NOalk<sub>2</sub>基团,其中alk<sub>1</sub>和alk<sub>2</sub>代表 任选被氧、硫或氮原子间断的含有至多12个碳原子的烷基,该烷基 基团任选被一个或多个卤原子,被一个 <img file="C971972250002C2.GIF" wi="106" he="225" />基团取代,其中的Re和Rf彼此相同或不同且代表氢原子,含有至多 8个碳原子的烷基,或者Re和Rf能够与它们所键连的氮原子一起形 成杂环,该杂环另外还可以含有一个氧、硫原子和另一个氮原子, R<sub>2</sub>代表氢原子或卤原子, R<sub>3</sub>代表氢原子,含有至多8个碳原子的烷基或卤原子, R<sub>4</sub>代表 <img file="C971972250002C3.GIF" wi="110" he="213" />基团,其中Rg和Rh彼此相同或不同且代表氢原子,含有至多8个碳 原子的直链、支链、环状烷基,任选被甲基取代的芳基或杂芳基,或 者Rg和Rh与它们所键连的氮原子一起形成杂环,该杂环还可以另外 含有一个氧原子,硫原子和另一个氮原子,或者R<sub>4</sub>代表任选被一个或 多个卤原子,一个或多个羟基,一个或多个含有至多8个碳原子的烷 基或烷氧基基团取代的芳基或杂芳基基团, R<sub>5</sub>代表氢原子,含有至多4个碳原子的O-烷基基团, R<sub>6</sub>代表烷基或CH<sub>2</sub>-O-烷基基团,其中的烷基代表含有至多8个碳 原子的烷基基团, R<sub>7</sub>代表氢原子或含有至多8个碳原子的烷基; 所述烷基选自甲基,乙基,丙基,异丙基,正丁基,异丁基,叔 丁基,癸基,或十二烷基,环丁基,环戊基或环己基, 所述芳基为苯基, 所述杂环基为吡咯基,吡咯烷基,吡啶基,吡嗪基,嘧啶基,哌 啶基,哌嗪基,奎宁环基,唑基,异唑基,吗啉基,吲哚基, 咪唑基,苯并咪唑基,三唑基,噻唑基,氮杂环丁烷基,吖丙啶基。
地址 法国安东尼