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1.一种合成胸腺五肽Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH的方法，所述方法采用侧链官能团未保护的Arg和Tyr为原料，进行如下步骤的反应：(1)在碱性条件下，使Tyr-OR与B-Val-OH在缩合剂存在下反应，得到B-Val-Tyr-OR二肽；(2)采用脱保护试剂将(1)中制得的二肽的氨端脱保护，得到Val-Tyr-OR二肽；(3)在碱性条件下，使(2)中制得的产物与B-Asp(-OR)-OH在缩合剂存在下反应，得到B-Asp(-OR)-Val-Tyr-OR三肽；(4)采用脱保护试剂将(3)中制得的三肽的氨端脱保护，得到Asp(-OR)-Val-Tyr-OR三肽；(5)在碱性条件下，使(4)中制得的产物与B-Lys(-Z)-OH在缩合剂存在下反应，得到B-Lys(-Z)-Asp(-OR)-Val-Tyr-OR四肽；(6)采用脱保护试剂将(5)中制得的四肽的氨端脱保护，得到Lys(-Z)-Asp(-OR)-Val-Tyr-OR四肽；(7)在碱性条件下，使(6)中制得的产物与Z-Arg-OH在缩合剂存在下反应，得到保护的Z-Arg-Lys(-Z)-Asp(-OR)-Val-Tyr-OR五肽；(8)将(7)中制得的五肽链上天冬氨酸和酪氨酸的羧基保护基经皂化脱保护，得到Z-Arg-Lys(-Z)-Asp-Val-Tyr-OH五肽；(9)将(8)中制得的五肽链上精氨酸和赖氨酸的氨基保护基经氢解脱保护，得到Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH五肽；其中缬氨酸、天冬氨酸、赖氨酸的α氨基的保护基B为叔丁氧羰基，联苯异丙氧羰基，苄氧羰基及取代的苄氧羰基或芴甲氧羰基，精氨酸的α氨基和赖氨酸的侧链氨基的保护基Z为苄氧羰基及取代的苄氧羰基、叔丁氧羰基、联苯异丙氧羰基或芴甲氧羰基，酪氨酸的α羧基的保护基R为甲酯、乙酯、叔丁酯、苄酯及取代苄酯，天冬氨酸的侧链羧基的保护基R为苄酯，甲酯，乙酯；所述步骤(1)、(3)、(5)和(7)中，所述碱性条件是指pH值为7-11，并且接肽反应在0℃至室温的温度条件下进行。 |
