| 发明名称 | 新型扁桃酸衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物(包括前体药物)，其中R<SUP>a</SUP>、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、Y和R<SUP>3</SUP>含义见说明书。所述化合物或衍生物用作胰蛋白酶样蛋白酶(例如凝血酶)的竞争性抑制剂或其前体药物，因此，它们特别用于治疗需要抑制凝血酶的疾病(例如血栓形成)或用作抗凝剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1939903A | 申请公布日期 | 2007.04.04 |
| 申请号 | CN200610143381.4 | 申请日期 | 2001.11.30 |
| 申请人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 | 发明人 | T·英哈德特;A·约翰松;A·斯文松 |
| 分类号 | C07D205/04(2006.01);C07C47/575(2006.01);C07C59/52(2006.01);C07C59/64(2006.01);C07C69/734(2006.01);C07D207/10(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D403/12(2006.01);A61K31/397(2006.01);A61K31/401(2006.01);A61K31/4427(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P7/02(2006.01) | 主分类号 | C07D205/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 邹雪梅 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物或其药学上可接受的衍生物，<img file="A2006101433810002C1.GIF" wi="744" he="460" />其中R<sup>a</sup>为-OH或-CH<sub>2</sub>OH；R<sup>1</sup>为一个或多个任选卤基取代基；R<sup>2</sup>为一个或两个C<sub>1-3</sub>烷氧基取代基，该取代基的烷基部分为被一个或多个氟基取代的烷基；Y为-CH<sub>2</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-；R<sup>3</sup>为式I(i)或I(ii)的结构片段：<img file="A2006101433810002C2.GIF" wi="1161" he="416" />其中R<sup>4</sup>为H或一个或多个氟基取代基；和X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>中的一个或两个为-N-，其余为-CH-，其条件是所述化合物不包括Ph(3-Cl)(5-OCHF<sub>2</sub>)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||