咪唑并吡啶衍生物

摘要

提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3-(咪唑并[1，2-a](3-吡啶基)衍生物或其盐，它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。

主权项

1.咪唑并吡啶衍生物或其盐，所述的咪唑并吡啶衍生物由下示通式(I)表示：式中的记号表示以下含义R¹：-H、-C_1-6烷基、-卤素、-CN、-C_6-14芳基、-C_1-6亚烷基-C_6-14芳基、或-O-C_1-6亚烷基-C_6-14芳基，T：CR^1a，U：CR³，n＝1～3，Y¹…Y²…Y³：Y¹和Y³通过2～3个原子连接并和邻接的Y²相连成B环，此处B环表示含有1～4个选自N、S、O的杂原子的5-6元单环杂芳环，B环还可被1～2个R⁴基所取代，X：S、SO、SO₂、NR⁷、CO、或亚甲基A：键、C_1-6亚烷基、或C_2-6亚烯基，R²：-C_1-6烷基、-可带有1～5个选自G组的取代基的C_6-14芳基、或可带有1～5个选自G组的取代基的杂芳基，所述的杂芳基是指含有1～4个选自N、S、O的杂原子的5～6元单环杂芳基或和苯环稠合成的2环式杂芳基，D组：-卤素、NO₂、-CN、C_1-6烷基、-NH₂、-NH-C_1-6烷基、-N(C_1-6烷基)₂、-卤代C_1-6烷基、-COO-C_1-6烷基、-COOH、-O-C_1-6烷基、-OH、或-O-卤代C_1-6烷基，G组：-可被1～5个-OH取代的C_1-6烷基、-(C_1-6烷基-O-C_1-6烷基)、-C_2-6烯基、-卤素、-NO₂、-CN、-卤代C_1-6烷基、-O-卤代C_1-6烷基、-OH、-O-C_1-6烷基、-COOH、-COO-C_1-6烷基、-Ar¹、-O-Ar¹、-SO₂-Ar¹、-C_1-6亚烷基-Ar¹、-O-C_1-6亚烷基-Ar¹、-NH₂、-NH-C_1-6烷基、-N(C_1-6烷基)₂、-NHCO-C_1-6烷基、-NHCO-Ar¹、或-N＝N-Ar¹，E组：前述D组的取代基，Ar¹：表示可被1～5个选自E组的取代基取代的C_6-14芳基或杂芳基，所述的杂芳基是指含有1～4个选自N、S、O的杂原子的5～6元单环杂芳基或和苯环稠合成的2环式杂芳基，R^1a：H，R³：H或C_1-6烷基，R⁴：H、C_1-6烷基或-CO₂-C_1-6烷基，R⁷：-H、或C_1-6烷基；而且，当X为NR⁷，且R²为邻位有取代基的芳基时，R⁷可与芳基邻位上的取代基相连成C_2-3亚烷基链，并与R²的芳环形成稠合的5～7元含氮杂环，但是，(1)当Y¹…Y²…Y³基通过N原子与X结合时，或Y¹和Y³通过2～3个原子连接并与相邻的Y²相连形成1，3，5-三嗪或1，3，4-二唑环时，X表示除NR⁷以外的基团；(2)当Y¹和Y³通过2～3个原子连接并与相邻的Y²相连形成嘧啶环时，X表示SO、SO₂、CO或亚甲基。