基于赖氨酸的化合物,申请号CN200480042798.0-传众专利搜索

发明名称	基于赖氨酸的化合物
摘要	本发明提供式(I)的基于赖氨酸的化合物；和当式(I)化合物包含氨基时的其药学上可接受的铵盐，其中R<SUB>1</SUB>例如可以是(HO)<SUB> 2</SUB>P(O)－，(NaO)<SUB> 2</SUB>P(O)－，烷基CO－或环烷基－CO－，其中X例如可以是F，Cl和Br，其中R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>是如本文所定义的。这些基于赖氨酸的化合物具有生理性可裂解的单元，也就是R<SUB>1</SUB>，由此一旦该单元的裂解，即释放HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。
申请公布号	CN1942436A	申请公布日期	2007.04.04
申请号	CN200480042798.0	申请日期	2004.08.02
申请人	阿姆布里利亚生物制药公司	发明人	B·R·斯特拉尼克斯;V·佩龙
分类号	C07C311/37(2006.01);C07D207/44(2006.01);C07D213/72(2006.01);C07D215/38(2006.01);C07D217/22(2006.01);C07D241/44(2006.01);C07D265/30(2006.01);C07D233/88(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);A61K31/18(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/4164(2006.01);A61K31/445(2006.01);A61K31/5375(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61K31/498(2006.01)	主分类号	C07C311/37(2006.01)
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	李华英
主权项	1、式I化合物：<img file="A2004800427980002C1.GIF" wi="979" he="345" />及其药学上可接受的盐，其中n是3或4，其中X和Y是相同或不同的，选自H，1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，3至6个碳原子的环烷基，F，Cl，Br，I，-CF<sub>3</sub>，-OCF<sub>3</sub>，-CN，-NO<sub>2</sub>，-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>，-NHCOR<sub>4</sub>，-OR<sub>4</sub>，-SR<sub>4</sub>，-COOR<sub>4</sub>，-COR<sub>4</sub>和-CH<sub>2</sub>OH，或者X和Y一起定义亚烷二氧基，选自式-OCH<sub>2</sub>O-的亚甲二氧基和式-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O-的亚乙二氧基，其中R<sub>6</sub>选自1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，和在其环烷基部分具有3至6个碳原子、在其烷基部分具有1至3个碳原子的环烷基烷基，其中R<sub>3</sub>选自H，1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，3至6个碳原子的环烷基，和式R<sub>3A</sub>-CO-基团，其中R<sub>3A</sub>选自1至6个碳原子的直链或支链烷基，具有3至6个碳原子的环烷基，在其环烷基部分具有3至6个碳原子、在其烷基部分具有1至3个碳原子的环烷基烷基，1至6个碳原子的烷氧基，四氢-3-呋喃氧基，-CH<sub>2</sub>OH，-CF<sub>3</sub>，-CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>，-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>，吡咯烷基，哌啶基，4-吗啉基，CH<sub>3</sub>O<sub>2</sub>C-，CH<sub>3</sub>O<sub>2</sub>CCH<sub>2</sub>-，乙酰基-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-，HO<sub>2</sub>CCH<sub>2</sub>-，3-羟基苯基，4-羟基苯基，4-CH<sub>3</sub>OC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>CH<sub>2</sub>-，CH<sub>3</sub>NH-，(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N-，(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N-，(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N-，HOCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NH-，CH<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>O-，CH<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O-，C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>O-，2-吡咯基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-吡嗪基，2-喹啉基，3-喹啉基，4-喹啉基，1-异喹啉基，3-异喹啉基，2-喹喔啉基，下式苯基<img file="A2004800427980003C1.GIF" wi="329" he="262" />选自如下的吡啶甲基<img file="A2004800427980003C2.GIF" wi="1113" he="320" />选自如下的吡啶甲氧基<img file="A2004800427980003C3.GIF" wi="1112" he="322" />选自如下的取代的吡啶基<img file="A2004800427980003C4.GIF" wi="1171" he="271" />下式基团<img file="A2004800427980003C5.GIF" wi="284" he="219" />其中X’和Y’是相同或不同的，选自H，1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，3至6个碳原子的环烷基，F，Cl，Br，I，-CF<sub>3</sub>，-NO<sub>2</sub>，-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>，-NHCOR<sub>4</sub>，-OR<sub>4</sub>，-SR<sub>4</sub>，-COOR<sub>4</sub>，-COR<sub>4</sub>和-CH<sub>2</sub>OH，其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>是相同或不同的，选自H，1至6个碳原子的直链烷基，3至6个碳原子的支链烷基，和3至6个碳原子的环烷基，其中R<sub>2</sub>选自式IV的二苯基甲基<img file="A2004800427980004C1.GIF" wi="468" he="341" />式V的萘基-1-CH<sub>2</sub>-<img file="A2004800427980004C2.GIF" wi="314" he="426" />式VI的萘基-2-CH<sub>2</sub>-<img file="A2004800427980004C3.GIF" wi="457" he="336" />式VII的联苯甲基<img file="A2004800427980004C4.GIF" wi="398" he="419" />和式VIII的蒽基-9-CH<sub>2</sub>-<img file="A2004800427980004C5.GIF" wi="463" he="401" />其中R<sub>1</sub>是可裂解的单元，由此一旦所述单元的裂解，所述化合物能够释放蛋白酶抑制剂，其条件是R<sub>1</sub>不是H。
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