| 主权项 |
1.一种制备式II化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟基羰基,氰基及芳 氧基; R1代表-方位之低碳烷氧羰基或羟基羰基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括稠合至五环D环之碳 环或杂环结构; 此方法包括: 自下式IV化合物中移去11-离去基: 其中-A-A-,-B-B-,R1,R3,R8及R9如上文所定义,且R2是离去 基,其消去可有效地产生9-及11-碳原子间之双键。 2.根据申请专利范围第1项之方法,其中该式II化合 物相当于式IIA: 其中: -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-基团; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之式IIIA基团: R1代表-方向之低碳烷氧羰基; R3代表氢; X代表二个氢原子或酮基; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基,或若X代表H2,也代表低碳 烷醯氧基; 及化合物之盐类,其中X代表酮基,且Y2代表羟基,此 方法包括: 将含有低碳烷酸及其盐之溶液,与式IVA化合物接触 : 其中-A-A-,-B-B-,R1,R3,X,Y1及Y2如式IIA中所定义,且R2是 低碳烷基磺醯氧基或醯氧基。 3.根据申请专利范围第1项之方法,其中该式IV化合 物是17-羟基-11-(甲基磺醯基)氧基-3-酮基孕-4- 烯-7,21-二羧酸甲酯,-内酯,且式II化合物是17 -羟基-3-酮孕-4,9(11)-二烯-7,21-二羧酸甲酯,-内 酯。 4.一种制备式IV化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟基羰基,氰基及芳 氧基; R1代表-方向之低碳烷氧羰基或羟基羰基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起形成包括碳环 或杂环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结 构并稠合至五环D环上;且 R2是低碳烷基磺醯氧基或醯氧基或卤化物; 此方法包括: 将低碳烷基磺醯化剂或醯化剂或卤化物产生剂,如 亚硫醯卤,硫醯卤,或草醯卤,与下式V化合物反应 其中-A-A-,-B-B-,R1,R3,R8及R9如上文般定义。 5.根据申请专利范围第4项之方法,其中该式IV化合 物相当于式IVA: 其中: -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-基团; R1代表-方向之低碳烷氧羰基; R3代表氢; R2代表低碳烷基磺醯氧基或醯氧基; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: X代表二个氢原子或酮基; Y1或Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基或,若X代表H2,也可为低碳 烷醯氧基; 及化合物之盐,其中X代表酮基且Y2代表羟基,此方 法包括: 将低碳烷基磺醯基或醯基卤在卤化氢清除剂存在 下,与相当于下式之化合物反应: 其中-A-A-,-B-B-,R1,R3,X1,Y1及Y2如式IVA中所定义。 6.根据申请专利范围第4项之方法,其中该式IV化合 物是17-羟基-11-(甲基磺醯基)氧基-3-酮孕-4-烯- 7,21-二羧酸甲酯,-内酯,且该式V化合物是11, 17-二羟基-3-酮孕-4-烯-7,21-二羧酸甲酯,-内 酯。 7.一种制备下式V化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟基羰基,氰基及芳 氧基; R1代表-方向之低碳烷氧羰基或羟基羰基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构并 稠合至五环D环; 此方法包括: 将式VI化合物与相当于式R10OM之硷金属烷氧化物反 应,其中M是硷金属,且R10O-相当于R1之烷氧基取代基 ,该式VI化合物具以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3,R8及R9如上文般定义。 8.根据申请专利范围第7项之方法,其中式V化合物 相当于下式: 其中 -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-基团; R1代表-方向之低碳烷氧羰基; R3代表氢; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: X代表二个氢原子或酮基; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基或,若X代表H2,也可为低碳 烷醯氧基; 及化合物之盐类,其中X代表酮基且Y2代表羟基,此 方法包括: 将式VIA化合物与相当于式R10OM之硷金属烷氧化物 反应,并在具化式为R10OH之醇存在下,其中M是硷金 属,且R10O-相当于R1之烷氧基取代基,该式VIA化合物 具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3,Y1,Y2及X如式VA所定义。 9.根据申请专利范围第7项之方法,其中式V化合物 是11,17-二羟基-3-酮孕-4-烯-7,21-二羧酸甲酯, 内酯,且式VI化合物是4'S(4'),7'-十六氢-11'-羟 基-10',13'-二甲基-3',5,20'-三酮螺[喃-2(3H),17' -[4,7]亚甲[17H]环戊[a]菲]-5'(2'H)-。 10.根据申请专利范围第7项之方法,其中的氰化物 离子是以反应之副产物形成,其方法进一步包括自 反应中之反应带移去氰化物离子,以减少氰化物离 子与式V产物有任何反应程度。 11.根据申请专利范围第10项之方法,其中氰化物离 子经由与沉淀剂沉淀而自反应中移去。 12.根据申请专利范围第11项之方法,其中反应系在 溶剂介质中进行,且该沉淀剂包括一种盐,其所含 之阳离子可形成氰化物化合物,且在该介质中之溶 解度较其中沉淀剂之溶解度小。 13.根据申请专利范围第12项之方法,其中该阳离子 选自下列包括硷土金属离子及过渡金属离子。 14.一种制备式VI化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟基羰基,氰基及芳 氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环上; 此方法包括: 水解相当于式VII之化合物: 其中-A-A-,-B-B-,R3,R8及R9如上文所定义。 15.根据申请专利范围第14项之方法,其中该式VI化 合物相当于下式: 其中: -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-基团; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: R3代表氢; X代表二个氢原子或酮基; Y1及Y2一起代表氧桥,-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基,或若X代表H2,也可为低碳 烷醯氧基; 及化合物之盐类,其中X代表酮基且Y2代表羟基,此 方法包括: 在酸及有机溶剂及/或水存在下水解式VIIA化合物, 该式VIIA化合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3,Y1,Y2及X如式VIA中所定义。 16.根据申请专利范围第14项之方法,其中式VI化合 物是4'S(4'),7'-十六氢-11'-羟基-10',13'-二 甲基-3',5,20'-三酮螺[喃-2(3H),17'-[4,7]亚甲[17H] 环戊[a]菲]-5'(2'H)-,且式VII化合物是5'R(5'),7' -20'-胺基十六氢-11'-羟基-10',13'-二甲基-3' ,5-二酮螺[喃-2(3H),17'(5'H)-[7,4]亚甲[4H]环戊[a] 菲]-5'-。 17.一种制备式VII化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基, 醯氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或 杂环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构 并稠合至五环D环上; 此方法包括: 将式VIII化合物与氰化物离子源在硷金属盐存在下 反应,该式VIII化合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3,R8及R9如上文所定义。 18.根据申请专利范围第17项之方法,其中该式VII化 合物相当于式VIIA: 其中: -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-基团; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: R3代表氢; X代表二个氢原子或酮; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基,或若X代表H2,也可为低碳 烷醯氧基; 及化合物之盐,其中X代表酮基且Y2代表羟基,此方 法包括: 将氰化物源,如丙酮合氰化氢,于硷金属盐存在下 如LiCl及硷存在下,与相当于下式之11-羟基化合 物反应: 其中-A-A-,-B-B-,R3,Y1,Y2及X如式VIIA中所定义。 19.根据申请专利范围第17项之方法,其中该式VII化 合物是5'R(5'),7'-20'-胺基十六氢-11'-羟基-10' ,13'-二甲基-3',5'-二酮基螺[喃-2(3H),17'(5'H) -[7,4]亚甲[4H]环戊[a]菲]-5'-,且式VIII化合物是11 ,17-二羟基-3-酮孕-4,6-二烯-21-羧酸,-内酯。 20.根据申请专利范围第17项之方法,其中该氰化物 离子来源包括硷金属氰化物,该式VIII化合物及氰 化物离子间之反应系在酸及水存在下进行的。 21.一种制备式VIII化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8及R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环; 此方法包括: 在可将11-羟基有效引入相当于式XIII受质化合物之 -方向之微生物存在下,醱酵氧化该受质,该受质 相当于下化式: 其中-A-A-,-B-B-,R1,R3,R8及R9如上文般定义。 22.根据申请专利范围第21项之方法,其中该式VIII化 合物是11,17-二羟基-3-酮孕-4,6-二烯-21-羧酸, -内酯。 23.一种制备相当于下式之美克瑞酮(mexrenone)衍生 物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; R1代表-方向之低碳烷氧羰基或羟羰基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 将式XIVB化合物与相当于式R10OM之硷金属烷氧化物 反应,其中M是硷金属,且R10O-相当于R1之烷氧基取代 基,该式XIVB化合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义。 24.根据申请专利范围第23项之方法,其中该式XIV化 合物是4'S(4'),7'-1',2',3',4,4',5,5',6',7',8',10',12',13 ',14',15',16'-十六氢-10,13'-二甲基-3',5,20'-三酮 螺[喃-2(3H),17'-[4,7]亚甲[17H]环戊[a]菲]5'-。 25.一种制备下式XIVB化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 水解相当于式XVB之化合物: 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义。 26.根据申请专利范围第25项之方法,其中该式XIV化 合物是4'S(4'),7'-1',2',3',4,4',5,5',6',7',8',10',12',13 ',14',15',16'-十六氢-10,13'-二甲基-3',5,20'-三酮 螺[喃-2(3H),17'-[4,7]亚甲[17H]环戊[a]菲]5'-,且 式XV化合物是5'R(5'),7'-20'-胺基-1',2',3',4,5,5',6', 7',8',10',12',13',14',15',16'-十四氢-10',13',-二甲基 -3',5-二酮螺[喃-2(3H),17'(5'H)-[7,4]亚甲[4H]环戊[a ]菲]-5'-。 27.一种制备相当于式XVB化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基;及 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括:氢,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟基烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基, 醯氧烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 将式XVI化合物在硷金属盐存在下,与氰化物离子来 源反应,该式XVI化合物具以下结构: 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义。 28.根据申请专利范围第27项之方法,其中该式XVB化 合物是5'R(5'),7'-20'-胺基-1',2',3',4,5,6',7',8',10', 12',13',14',15',16'-十四氢-10',13'-二甲基-3',5-二 酮螺[喃-2(3H),17'(5'H)-[7,4]亚甲[4H]-环戊[a]菲]-5' -。 29.一种制备相当于下式化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括:氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; R1代表-方向之低碳烷氧羰基或羟羰基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括:氢,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基, 醯氧烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 将式XXI化合物与相当于式R10OM之硷金属烷氧化物 反应,其中M是硷金属且R10O-相当于R1之烷氧基取代 基,该式XXI化合物具以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R1及R3如上文所定义,且R8及R9独立选 自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基,醯基,羟基烷 基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧烷基,氰 基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂环结构,或R 8及R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并稠合至五 环D环。 30.根据申请专利范围第29项之方法,其中该式XXI化 合物是4'S(4'),7'-9',11-环氧十六氢-10,13'- 二甲基-3',5,20'-三酮螺[喃-2(3H),17'-[4,7]亚甲[17H ]环戊[a]菲-5'-。 31.一种制备相当于式XXI化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起含有碳环或杂 环结构,或R8及R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环; 此方法包括: 水解相当于式XXII之化合物: 其中-A-A-,-B-B-,R3,R8及R9如上文所定义。 32.根据申请专利范围第31项之方法,其中该式XXI化 合物是4'S(4'),7'-9',11-环氧基十六氢-10,13' -二甲基-3',5,20'-三酮螺[喃-2(3H),17'-[4,7]亚甲 [17H]环戊[a]菲-5'-,且式XXII化合物是5'R(5'),7'- 20'-胺基-9,11-环氧十六氢-10',13'-二甲基-3',5-二酮 螺[喃-2(3H),17'a(5'H)-[7,4]亚甲[4H]环戊[a]菲-5'-。 33.一种制备相当于式XXII化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8及R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环上; 此方法包括: 将式XXIII化合物与氰化物离子源在硷金属盐存在 下反应,该式XXIII化合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3,R8及R9如上文所定义。 34.根据申请专利范围第33项之方法,其中式XXII化合 物是5'R(4'),7'-20'-胺基-9,11-环氧十六氢-10',13 '-二甲基-3',5-二酮螺[喃-2(3H),17'a(5'H)-[7,4]亚甲[4H ]环戊[a]菲-5'-且该式XXIII化合物是9,11-环氧基- 17-羟基-3-酮基孕-4,6-二烯-21-羧酸,-内酯。 35.一种制备相当于式XXIII化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; R1代表-方向之低碳烷氧羰基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8及R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环; 此方法包括: 自相当于下式化合物之6及7位置上除去氢: 其中-A-A-,-B-B-,R3,R8及R9如上文所定义。 36.一种制备下式XIVB化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 水解相当于式XXV之化合物: 其中Rx是羟基保护基;且 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义。 37.根据申请专利范围第36项之方法,其中该式XIV化 合物是4'S(4'),7'-1',2',3',4,4',5,5',6',7',8',10',12',13 ',14',15',16'-十六氢-10,13'-二甲基-3',5,20'-三酮 螺[喃-2(3H),17'-[4,7]亚甲[17H]环戊[a]菲]5'-,且 式XXV化合物是5'R(5'),7'-20'-胺基十六氢-9'-羟 基-10',13'二甲基-3',5-二酮螺[喃-2(3H),17'(5 'H)-[7,4]亚甲[4H]环戊[a]菲]-5'-。 38.一种制备相当于式XXV化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; 其中Rx是羟基保护基, 此方法包括: 将式XXVI化合物与氰化物离子源在硷金属存在下反 应,该式XXVI化合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义。 39.根据申请专利范围第38项之方法,其中该式XXV化 合物是5'R(5'),7'-20'-胺基十六氢-9'-羟基-10'a, 13'-二甲基-3',5-二酮螺[喃-2(3H),17'(5'H)-[7,4] 亚甲[4H]环戊[a]菲]-5'-,且式XXVI化合物是9,17- 二羟基-3-酮孕-4,6-二烯-21-羧酸,-内酯。 40.一种制备相当于式XXVI化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧,羟基烷基,烷氧烷基,羟基羰基,氰基及芳 氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟基烷基,烷氧烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基, 醯氧烷基,氰基及芳氧基;且 其中Rx是羟基保护基; 此方法包括: 消去相当于下式化合物6及7位置上之氢(去氢化作 用): 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义。 41.根据申请专利范围第40项之方法,其中该式XXVI化 合物是9,17-二羟基-3-酮孕-4,6-二烯-21-羧酸,- 内酯,且该式XXVII化合物是9,17-二羟基-3-酮孕-4 -烯-21-羧酸,-内酯。 42.一种制备相当于式VIII化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-; R3选自下列包括:氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基 ,羟基烷基,烷氧烷基,羟基羰基,氰基及芳氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括:氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基, 醯基氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环 或杂环结构,或R8及R9加上R6或R7包括碳环或杂环结 构,并稠合至五环D环; 此方法包括: 氧化相当于式104之化合物: 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文定义,且R11是C1-C4烷基。 43.根据申请专利范围第42项之方法,其中式VIII化合 物系与氧化剂接触。 44.根据申请专利范围第43项之方法,其中该氧化剂 是苯衍生物。 45.根据申请专利范围第44项之方法,其中该氧化剂 选自下列包括2,3-二氯-5,6-二氰-1,4-苯,及四氯苯 。 46.根据申请专利范围第42项之方法,其中该式104化 合物与卤化剂接触以产生卤化之中间物;且该卤化 之中间物与去氢卤化剂接触,以去氢卤化该卤化中 间物,并形成该式104化合物。 47.一种制备相当于式104化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; R11是C1-C4低碳烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 在硷金属卤化物存在下热分解相当于式103化合物, 该式103化合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3及R11如上文定义,且R12是C1-C4烷基 。 48.一种制备相当于式103化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; R11是C1-C4低碳烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 将式102化合物与丙二酸二烷基酯,于硷存在下缩合 ,该式102化合物具以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3及R11如上文般定义。 49.一种制备相当于式102化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; R11是C1-C4烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 将式101化合物在硷存在下与炔化物反应,该式101 化合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义。 50.一种制备相当于式101化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; R11是C1-C4烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 在酸催化剂存在下,将式XXXVI化合物与醚化试剂反 应,该式XXXVI化合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义。 51.根据申请专利范围第50项之方法,其中该式101化 合物由式XXXVI化合物与原甲酸三烷酯在酸化之烷 醇溶剂中反应而制备。 52.一种制备式XXXVI化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; 此方法包括: 经由在可有效转化式XXXVII受质化合物成为式XXXVI 化合物之微生物存在下,以醱酵作用氧化该受质化 合物 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义,该式XXXVII受质化 合物相当于下式 其中-A-A-,-B-B-及R3如上文所定义;D-D是-CH2-CH2-或-CH= CH-;且R13,R14,R15,R16独立选自下列包括C1-C4烷基;且之 后将11-羟基引入该式XXXVI化合物之-方向,系在可 有效达成11-羟化作用之微生物存在下醱酵而成 。 53.一种制备相当于式II化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环; 此方法包括: 烷化式D化合物,系行水解作用再于硷存在下与烷 化试剂反应,式D化合物具有以下结构: 其中-A-A-,R3及-B-B-如上文所定义,且R17是C1-C4烷基。 54.一种制备相当于式I化合物之方法: -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R1为低碳烷氧羰基; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起形成碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环; 此方法包括: 烷化式A211化合物,系在硷存在下与烷化剂反应,式A 211化合物具以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3,且R80及R90如R8及R9所定义或R80及R90 一起形成酮基。 55.一种制备相当于式11化合物之方法: 其中-A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; R1代表-方向之低碳烷氧羰基或羟羰基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构; 此方法包括: 制备式V化合物 其中-A-A-,R1,-B-B-,R3,R8及R9如上文所定义,系将式VI化 合物与相当于式R10OM之硷金属烷氧化物反应,其中M 是硷金属且R10O-相当于R1之烷氧基取代基,该式VI化 合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3,R8及R9如上文所定义; 并未将式V化合物以纯型式分离,将该式V化合物与 低碳烷基磺醯化剂或醯化剂反应,产生式IV化合物 其中-A-A-,-B-B-,R1,R3,R8及R9如上文般定义,且R2是烷基 磺醯氧基,醯氧基离去基或卤化物; 并未以纯型式分离式IV化合物,与可消去11-离去 基之试剂反应以移去此基,产生该式II化合物。 56.根据申请专利范围第55项之方法,其中并未以纯 型分离式II化合物,该式II化合物与环氧化试剂反 应以形成式I化合物 其中-A-A-,-B-B-,R1,R3,R8及R9如申请专利范围第83项中 所定义。 57.根据申请专利范围第56项之方法,其中: 该式II化合物之形成系将式IV化合物与离去基移除 试剂反应,其中含有烷酸并在硷金属烷氧化物存在 下; 挥发性组份自反应溶液中汽涤除去; 反应溶液中之水溶性组份由水性洗液洗涤移去,由 是产生残留的式II溶液,适于将式II化合物转化成 式I化合物;及 将过氧化物氧化剂与残留的式II溶液混合,以达成 式II化合物至式I化合物之转化。 58.根据申请专利范围第56项之方法,其中: 该式V化合物之形成系将式VI化合物与硷金属烷氧 化物在有机溶剂中反应,由是产生式V反应溶液; 式V化合物自含有式V反应溶液之溶液中以有机溶 剂萃取,由是产生式V萃取溶液;及 将低碳烷基磺醯卤或醯基卤引入含有该式V萃取溶 液之溶液中,以制成式VI化合物。 59.根据申请专利范围第56项之方法,其中: 该式IV化合物之形成系将式V化合物与离去基消除 试剂在有机溶剂中反应,由是产生式IV反应溶液; 含有式IV反应溶液之溶液,先通过酸式再通过硷式 交换树脂管柱,以移去其中的硷性及酸性杂质,由 是产生式IV溶离溶液;且 将可消除烷基磺醯氧基或醯氧基离去基之试剂与 含有该式IV溶离溶液之溶液混合,以制成式II化合 物。 60.根据申请专利范围第55项之方法,其中: 该式VI化合物之形成系水解相当于式VII之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟基烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环上。 61.根据申请专利范围第60项之方法,其中:该式VII化 合物之形成系将式VIII化合物与氰化物离子来源在 硷金属盐存在下反应,该式VIII化合物具以下结构: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包含碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环。 62.根据申请专利范围第61项之方法,其中: 式VIII化合物之形成系由在可有效地将11-羟基引入 受质-方向之微生物存在下,醱酵氧化相当于式X 之受质化合物, 该受质相当于下式: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8及R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环。 63.一种制备相当于式VI化合物之方法: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构; 此方法包括: 制备式VII化合物 其中-A-A-,-B-B-,R3,R8及R9如上文所定义,系将式VIII化 合物与氰化物离子来源在硷金属盐存在下反应,该 式VIII化合物具有以下结构: 其中-A-A-,-B-B-,R3,R8及R9如上文所定义: 未将式VII化合物以纯型式分离,水解式VII化合物, 并在酸及有机溶剂及/或水存在下,其中-A-A-,-B-B-,R3 ,R8及R9如上文所定义,以产生该式VI化合物。 64.一种式IV化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; R1代表-方向之低碳烷氧羰基或羟羰基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,其 并稠合至五环D环上;且 R2是低碳烷基磺醯氧基或醯氧基,或卤化物。 65.根据申请专利范围第64项之化合物,其中该化合 物相当于式IVA: 其中 -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-基团; R1代表-方向之低碳烷氧羰基; R2代表低碳烷基磺醯氧基或醯氧基; R3代表氢; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: X代表二个氢原子或酮基; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基,或若X代表H2,也可以是低 碳烷醯氧基; 及化合物之盐类,其中X代表酮基且Y2代表羟基。 66.根据申请专利范围第64项之式IV化合物,其中该 化合物是17-羟基-11-(甲基磺醯基)氧基-3-酮孕- 4-烯-7,21-二羧酸甲酯,-内酯。 67.一种式V化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; R1代表-方向之低碳烷氧羰基或羟羰基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环上。 68.根据申请专利范围第67项之式V化合物,其中该化 合物相当于下式: 其中 -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-基团; R1代表-方向之低碳烷氧羰基; R3代表氢; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: X代表二个氢原子或酮; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基,或若X代表H2,也可以是低 碳烷醯氧基; 及化合物之盐类,其中X代表酮基,且Y2代表羟基。 69.根据申请专利范围第67项之式V化合物,其中化合 物是11,17-二羟基-3-酮孕-4-烯-7,21-二羧酸甲 酯,-内酯。 70.一种式VI化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环。 71.根据申请专利范围第70项之式VI化合物,其中该 化合物相当于下式: 其中: -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-基团; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: R3代表氢; X代表二个氢原子或酮基; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基,或若X代表H2,也可以是低 碳烷醯氧基; 及化合物之盐类,其中X代表酮基且Y2代表羟基。 72.根据申请专利范围第70项之式VI化合物,其中该 化合物是4'S(4'),7'-十六氢-11'-羟基-10',13' -二甲基-3',5,20'-三酮螺[喃-2(3H),17'-[4,7]亚甲 [17H]环戊[a]菲]-5'(2'H)-。 73.一种式VII化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环。 74.根据申请专利范围第73项之式VII化合物,其中该 化合物相当于式VIIA: 其中: -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: R3代表氢; X代表二个氢原子或酮基; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基,或若X代表H2,也可以是低 碳烷醯氧基; 及化合物之盐类,其中X代表酮基且Y2代表羟基。 75.根据申请专利范围第73项之式VII化合物,其中该 化合物是5'R(5'),7'-20'-胺基-十六氢-11'-羟基- 10',13'-二甲基-3',5'-二酮螺[喃-2(3H),17'(5'H) -[7,4]亚甲[4H]环戊[a]菲]-5'-。 76.一种式VIll化合物 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8及R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环上。 77.根据申请专利范围第76项之式VIII化合物,其中该 化合物相当于式VIIIA: 其中: -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-; -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: R3代表氢; X代表二个氢原子或酮基; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基,或若X代表H2,也可以是低 碳烷醯氧基; 及化合物之盐类,其中X代表酮基且Y2代表羟基。 78.根据申请专利范围第76项之式VIII化合物,其中该 化合物是11,17-二羟基-3-酮孕-4,6-二烯-21-羧酸, -内酯。 79.一种式XIVB化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 80.根据申请专利范围第79项之式XIVB化合物,其中该 化合物是4'S(4'),7'-1',2',3',4,4',5,5',6',7',8',10',12' ,13',14',15',16'-十六氢-10-,13'-二甲基-3',5,20'-三 酮螺[喃-2(3H),17'-[4,7]亚甲[17H]环戊[a]菲]-5'- 。 81.一种相当于式XVB之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 82.根据申请专利范围第81项之式XVB化合物,其中该 化合物是5'R(5'),7'-20'-胺基-1',2',3',4,5,6',7',8',10 ',12',13',14',15',16'-十四氢基-10',13'-二甲基-3',5- 二酮螺[喃-2(3H),17'(5'H)-[7,4]亚甲[4H]-环戊[a]菲] -5'-。 83.一种相当于式XXI之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 84.根据申请专利范围第83项之式XXI化合物,其中该 化合物是4'S(4'),7'-9',11-环氧十六氢-10-13' -二甲基-3',5,20'-三酮螺[喃-2(3H),17'[4,7]亚甲[ 17H]-环戊[a]菲-5'-。 85.一种相当于式XXII之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-C4R=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧烷 基,氰基及芳氧基。 86.根据申请专利范围第85项之式XXII化合物,其中该 化合物是5'R(5'),7'-20'-胺基-9,11-环氧基十六 氢-10',13'-二甲基-3',5-二酮螺[喃-2(3H),17'a(5'H)-[7,4 ]亚甲[4H]环戊[a]菲-5'-。 87.一种相当于式XXIII之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 88.根据申请专利范围第87项之式XXIII化合物,其中R8 及R9加上与之粘附之环碳形成以下结构: 其中 X代表二个氢原子或酮基; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基或,若X代表H2,也可以是低 碳烷醯氧基; 及此化合物之盐,其中X代表酮基,且Y2代表羟基。 89.一种相当于式XXV之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,且 Rx选自氢或羟基保护基。 90.根据申请专利范围第89项之式XXV化合物,其中该 化合物是5'R(5'),7'-20'-胺基十六氢-9'-羟基-10 'a,13'-二甲基-3',5-二酮螺[喃-2(3H),17'(5'H)-[7,4 ]亚甲[4H]环戊[a]菲]-5'-。 91.一种相当于式XXVI之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; Rx选自氢或羟基保护基。 92.根据申请专利范围第91项之式XXVI化合物,其中该 化合物是9,17-二羟基-3-酮孕-4,6-二烯-21-羧酸, -内酯。 93.一种相当于式104之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低 碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基 ; R11是C1-C4低碳烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 94.根据申请专利范围第93项之式104化合物,其中该 化合物是3-乙氧基-11-17-二羟基-孕-3,5-二烯-2- 羧酸,-内酯。 95.一种相当于式103之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; R11是C1-C4低碳烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 96.根据申请专利范围第95项之式103化合物,其中该 化合物是3-乙氧基-11-17-二羟基-孕-3,5-二烯-21, 21-二羧酸乙酯,-内酯。 97.一种相当于式102之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; R11是C1-C4烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 98.根据申请专利范围第97项之式102化合物,其中该 化合物是3-乙氧基螺[雄-3,5-二烯-17,2'-环氧乙烷] -11-醇。 99.一种相当于式101之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基; R11是C1-C4烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 100.根据申请专利范围第99项之式102化合物,其中该 化合物是3-乙氧基-11-羟基雄-3,5-二烯-17-酮。 101.一种相当于式IX化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3,R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基, 低碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧 基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环。 102.根据申请专利范围第101项之式IX化合物,其中该 化合物相当于式IXAA: 其中: -A-A-代表-CH2-CH2-或-CH=CH-基团; R4及R5独立选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低 碳烷氧基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基 ; R1代表-方向之低碳烷氧羰基;且 -B-B-代表-CH2-CH2-或-或-方向之基团: X代表二个氢原子或酮基; Y1及Y2一起代表氧桥-O-,或 Y1代表羟基,且 Y2代表羟基,低碳烷氧基,或若X代表H2,也可以是低 碳烷醯氧基; 及化合物之盐类,其中X代表酮基,且Y2代表羟基。 103.一种相当于式D之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; R17是C1-C4烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 104.一种相当于式E之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; R17是C1-C4烷基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 105.一种相当于式F之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯基,羟烷基,烷 氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧烷基,氰基及 芳氧基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基。 106.一种相当于式A211之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; R80及R90独立选自R8及R9,分别地,或R80及R90一起形成 酮基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧启基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起包括碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环。 107.一种相当于式A210之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; R80及R90独立选自R8及R9,分别地,或R80及R90一起形成 酮基;且 R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起形成碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环。 108.一种相当于式A209之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基;且 -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; R80及R90独立选自R8及R9,分别地,或R80及R90一起形成 酮基; R8及R9独立选自下列包括氢,羟基,卤,低碳烷氧基, 醯基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯 氧烷基,氰基及芳氧基,或R8及R9一起形成碳环或杂 环结构,或R8或R9加上R6或R7包括碳环或杂环结构,并 稠合至五环D环上;且 -E-E-选自下列包括: 及 其中R21,R22及R23独立选自下列包括氢,烷基,卤,硝基 及氰基;且 R24选自下列包括氢及低碳烷基。 109.一种相当于式A208之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基; R80及R90加上与之黏附之环碳一起形 成 R20是C1-C4烷基;且 -E-E-选自下列包括: 及 其中R19是C1-C4烷基或R19O-基一起形成O,O-氧伸烷基 桥; R21,R22及R23独立选自氢,烷基,卤,硝基及氰基;且 R24选自氢及低碳烷基。 110.一种相当于式A207之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R20是C1-C4烷基;且 -E-E-选自下列包括: 及 其中R19是C1-C4烷基或R19O-基一起形成O,O-氧伸烷基 桥; R21,R22及R23独立选自下列包括氢,烷基,卤,硝基及氰 基; R24选自氢及低碳烷基;且 R25是C1-C4烷基。 111.一种相当于式A206之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R20是C1-C4烷基;且 -E-E-选自下列包括: 及 其中R19是C1-C4烷基或R19O-基一起形成O,O-氧伸烷基 桥; R21,R22及R23独立选自下列包括氢,烷基,卤,硝基及氰 基; R24选自下列包括氢及低碳烷基。 112.一种相当于式A205之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 R19及R20独立选自C1-C4烷基;且 -E-E-选自下列包括: 及 其中R19是C1-C4烷基或R19O-基一起形成O,O-氧伸烷基 桥; R21,R22及R23独立选自下列包括氢,烷基,卤,硝基及氰 基; R24选自下列包括氢及低碳烷基。 113.一种相当于式A204之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 -E-E-选自下列包括: 及 其中R19是C1-C4烷基,或R19O-基一起形成O,O-氧伸烷基 桥; R21,R22及R23独立选自下列包括氢,烷基,卤,硝基及氰 基; R24选自下列包括氢及低碳烷基。 114.一种相当于式A203之化合物: 其中 -A-A-代表-CHR4-CHR5-或-CR4=CR5-基团; R3选自下列包括氢,卤,羟基,低碳烷基,低碳烷氧基, 羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,氰基及芳氧基; -B-B-代表-CHR6-CHR7-或-或-方向之基团: 其中R6及R7独立选自下列包括氢,卤,低碳烷氧基,醯 基,羟烷基,烷氧烷基,羟羰基,烷基,烷氧羰基,醯氧 烷基,氰基及芳氧基;且 -E-E-选自下列包括: 及 其中R18是C1-C4烷基或R18O-基在C-17上一起形成O,O-氧 伸烷基桥; R21,R22及R23独立选自下列包括氢,烷基,卤,硝基及氰 基; R24选自下列包括氢及低碳烷基。 图式简单说明: 图1为肯瑞酮或肯瑞酮衍生物(canrenone)生物转化成 相当的11-羟基化合物之示意流程图; 图2为肯瑞酮及肯端酮衍生物生物转化/11-羟基 化作用较佳方法之示意流程图。 图3为肯酮及肯瑞酮衍生物生物转化/11-羟基化 作用特佳方法之示意流程图。 图4示出依图2方法所制备之肯瑞酮之粒子大小分 布;且 图5示出肯瑞酮于转形醱酵槽中依图3方法灭菌之 粒子大小分布状况。 |
