| 主权项 |
1.一种用于经皮投药之组合物,其始自含有下列之 掺和物: 治疗有效剂量之选自由类固醇及可转换为二酸结 构或进行去酯化转换反应之ACE抑制剂所组成之群 组之药物,其中该药物包括母药及前药;及 药学上可接受的载剂,其中母药及前药个别存在之 量足以提供药理作用及其中该母药及前药系以范 围自10:1至1:10之比例存在。 2.根据申请专利范围第1项之组合物,其中组合物具 有的治疗作用开端较具有药理上相当量之母药或 前药单独时之相同组合物还长些或短些。 3.根据申请专利范围第1项之组合物,其中组合物之 血中水平概况和具有药理上相当量之母药或前药 单独时之相同组合物不同。 4.根据申请专利范围第1项之组合物,其中组合物之 渗透率较具有药理上相当量之母药或前药单独时 之相同组合物还快些或慢些。 5.根据申请专利范围第1项之组合物,其中组合物之 治疗有效期较具有药理上相当量之母药单独时之 组合物还长些或短些。 6.根据申请专利范围第1项之组合物,其中前药较母 药更具亲脂性,且前药在通过皮肤上有较大的渗透 率。 7.根据申请专利范围第1项之组合物,其中的母药是 类固醇且前药是类固醇,其中在3,11或17位置上之自 由态羟基已与醇部份反应。 8.根据申请专利范围第1项之组合物,其中的母药是 类固醇,且前药是类固醇,其中在第17位置上之自由 态羟基已与醇部份反应。 9.根据申请专利范围第1项之组合物,其中组合的母 药及前药之熔点较任一母药或前药单独时之熔点 均为低。 10.根据申请专利范围第9项之组合物,其中母药是 类固醇且前药是类固醇,其中在第3,11或17位置上之 自由态羟基已与醇部份反应。 11.根据申请专利范围第9项之组合物,其中的母药 是炔诺酮(norethindrone),且前药是炔诺酮醋酸酯。 12.根据申请专利范围第11项之组合物,其中炔诺酮 醋酸酯:炔诺酮之重量比例是大于等于1。 13.根据申请专利范围第9项之组合物,其中的母药 是雌二醇(estradiol)且前药是雌二醇17-庚酸酯。 14.根据申请专利范围第1项之组合物,其中的载剂 包括感压性黏合剂,其包括有二种以上的聚合物, 且其中药物之渗透作用由改变二种以上聚合物之 型式及/或比例而调整。 15.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该药物 包含ACE抑制剂及对应的ACE抑制剂前药。 16.根据申请专利范围第15项之组合物,其中的ACE抑 制剂是雷米普(ramipril)及对应的ACE抑制剂,包括一 种以上的雷米普乙酯及雷米普甲酯。 17.根据申请专利范围第15项之组合物,其中的ACE抑 制剂及ACE抑制剂前药个别存在之量足以提供药理 作用。 18.根据申请专利范围第16项之组合物,其中雷米普: 雷米普乙酯之重量比例是1:1至1:5。 19.根据申请专利范围第16项之组合物,其中雷米普: 雷米普甲酯之重量比例是2:1至1:9。 20.一种用于经皮投药之组合物,其始自含有下列之 掺和物: 一种治疗有效剂量之药物,其包括类固醇及对应的 类固醇衍生物,其可提供治疗活性类固醇之来源; 及 药学上可接受之载剂,其中类固醇及对应的类固醇 衍生物以10:1至1:10之类固醇:对应的类固醇衍生物 重量/重量比例存在。 21.根据申请专利范围第20项之组合物,其中的比例 是6:1至1:6。 22.根据申请专利范围第20项之组合物,其中对应的 类固醇衍生物是类固醇酯。 23.根据申请专利范围第20项之组合物,其中的载剂 是具挠性的一定组合物,其中含有至少一种聚合物 。 24.根据申请专利范围第23项之组合物,其中具挠性 且一定的组合物含有至少一种丙烯-为基础之聚合 物及一种聚矽氧-为基础之聚合物。 25.根据申请专利范围第23或24项之组合物,其中的 具挠性一定组合物是一种感压性黏合剂。 26.根据申请专利范围第20项之组合物,其中的组合 物进一步包括有加强剂。 27.根据申请专利范围第26项之组合物,其中的加强 剂包括双丙甘醇及一种以上的油醇或油酸。 28.根据申请专利范围第23项之组合物,其中类固醇 及对应的类固醇衍生物含量高达20wt%,按总组合物 计。 29.根据申请专利范围第23项之组合物,其中类固醇 及对应的类固醇衍生物含量高达10wt%,按总组合物 计。 30.根据申请专利范围第22项之组合物,其中的类固 醇包括一种以上的黄体制剂。 31.根据申请专利范围第30项之组合物,其中的黄体 制剂包括:烯丙基雌烯醇(allylestrenol),阿那孕酮( anagestone),去氧孕烯(desogestrel),乙酸羟甲孕酮( dimethisterone),去氢孕酮(dydrogesterone),乙炔睾酮( ethisterone),炔诺酮(ethynodiol),孕烯酮(gestodene),卤孕 酮(haloprogesterone),17-羟基-16-亚甲基-孕酮,17-羟基 孕酮,炔雌醇(lynestrenol),甲孕酮(medroxypro-gesterone), 美仑孕酮(melengestrol),炔诺酮(norethindrone),异炔诺酮 (norethynodrel),甲基孕酮(norgesternoe),诺孕酯( norgestimate),甲基炔诺酮(norgestrel),三烯炔诺酮( norgertrienone),诺乙烯酮(norvinisterone),五孕酮( pentagesterone),及三米孕酮(trimigestone)。 32.根据申请专利范围第30项之组合物,其中的黄体 制剂是炔诺酮,且对应的类固醇酯是炔诺酮醋酸酯 。 33.根据申请专利范围第20项之组合物,其中的比例 是1:1至3:1。 34.根据申请专利范围第20项之组合物,其中的比例 是3:2至5:2。 35.根据申请专利范围第20项之组合物,其中的比例 是约2:1。 36.根据申请专利范围第22项之组合物,其中的类固 醇包括一种以上的促蛋白合成类固醇及雌性激素 类固醇。 37.根据申请专利范围第36项之组合物,其中的促蛋 白合成类固醇包括:雄异唑(androisoxazole),雄烯二 醇(androstenediol),四氢雌二醇(bolandiol),二甲睾酮( bolasterone),氯睾酮(clostebol),乙基雄烯醇(ethylestrenol) ,甲醯己二烯雄酚酮(formylidenolone),4-羟基-19-甲基睾 酮,美雄醇(methandriol),麦那龙(methenolone),诺龙( nandroloue),甲基己二烯雄酚酮(methyltrienolone),诺勃酮 (norbolethone),羟甲睾酮(oxymesterone),司腾勃龙( stenbolone)及去甲雄三烯醇酮(trenbolone)。 38.根据申请专利范围第36项之组合物,其中的雄性 激素类固醇包括:去氢睾酮(boldenone),氟羟甲睾酮( fluoxy-mesterone),美雄诺龙(mestanolone),美雄瑞龙( mesterelone),麦多斯特诺龙(methandrostonolone),17-甲基睾 酮(17-methyltesterone),17-甲基睾酮,3-环戊基烯醇醚, 诺斯达龙(norethandrolone),诺美斯达酮(normethandrone), 氧甲氢龙(oxandrolone),羟甲睾酮(oxymesterone),康复龙( oxymetholone),普拉睾酮(prasterone),司塔拉龙(stanlolone), 康乙龙(testosterone),睾酮17-氯醛半缩醛及硫甲睾酮( tiomesterone)。 39.根据申请专利范围第22项之组合物,其中的组合 物进一步包括一种额外的类固醇。 40.根据申请专利范围第39项之组合物,其中额外的 类固醇是雌激素。 41.根据申请专利范围第40项之组合物,其中的雌激 素选自下列包括:共轭的雌激素贺尔蒙,去氢马烯 雌酮(equilenin),马烯雌酮(equilin),雌二醇(estradiol),雌 二醇苯甲酸酯,雌二醇17-环戊丙酸酯,雌三醇( estriol),雌甾酮(estrone),乙炔雌二醇(ethinyl estradiol) 及其混合物。 42.根据申请专利范围第40项之组合物,其中的类固 醇是炔诺酮,对应的类固醇酯是炔诺酮醋酸酯,且 雌激素是雌二醇。 43.根据申请专利范围第42项之组合物,其中的载剂 是感压性黏合剂,含有至少一种以丙烯为基础之聚 合物,及以聚矽氧为基础之聚合物,且组合物进一 步含有加强剂及结晶抑制剂。 44.根据申请专利范围第43项之组合物,其中的加强 剂包括双丙甘醇及油醇,且结晶抑制剂包括PVP。 45.根据申请专利范围第42项之组合物,其中炔诺酮 及炔诺酮醋酸酯以1:1至1:3重量/重量比例存在。 46.一种加强药物经皮投药之方法,此方法包括所投 予之药物系在含有下列组合之药学上可接受载剂 中: 治疗有效剂量之至少一种类固醇;及 对应的类固醇衍生物,其可提供治疗活性类固醇之 来源,其中类固醇及对应的类固醇衍生物以10:1至1: 10类固醇:对应的类固醇衍生物之重量/重量比例存 在。 47.一种可遏止类固醇在经皮投药系统中形成结晶 之方法,此方法包括将二种以上类固醇对应的衍生 物混合在感压性黏合剂载剂组合物中。 48.一种用于经皮投药之组合物,其始自含有下列之 掺和物: 治疗有效剂量之药物,其包括炔诺酮及炔诺酮醋酸 酯;及 药学上可接受之载剂,其中炔诺酮及炔诺酮醋酸酯 类固醇以1:6至6:1之重量/重量比例存在。 |
