发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ZOLMITRIPTAN.
摘要 Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, zolmitriptán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina de fórmula (II) ** ver fórmula** ) seguida de reducción y acidificación para dar la hidrazina de fórmula (III): ** ver fórmula** b) Reacción in situ del clorhidrato de hidrazina de fórmula (III) con alfa-ceto-delta-valerolactona, para obtener la hidrazona de fórmula (IV): ** ver fórmula** c) indolización de Fischer de la hidrazona de fórmula (IV), para obtener la piranoindolona de fórmula (V):** ver fórmula** d) Transesterificación de la piranoindolona de fórmula (V), para obtener el compuesto de fórmula (VI): ** ver fórmula** donde R significa alquilo C1-C4 lineal o ramificado; e) conversión del grupo hidroxilo del compuesto de fórmula (VI) en dimetilamino, para obtener el indolcarboxilato de fórmula (VII): ** ver fórmula** donde R significa alquilo C1-C4 lineal o ramificado; f) Saponificación del grupo2-carboalcoxi del compuesto de fórmula (VII), para obtener el ácido indolcarboxílico de fórmula (VIII): ** ver fórmula** g)Descarboxilación del ácido indolcarboxílico de fórmula (VIII), para obtener el zolmitriptán y, eventualmente, obtener una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 ES2270144(T3) 申请公布日期 2007.04.01
申请号 ES20030784403T 申请日期 2003.08.05
申请人 INKE, S.A. 发明人 DALMASES BARJOAN, PERE;ARMENGOL ASPARO, MONTSERRAT
分类号 C07D413/12;C07D413/06;C07D491/04 主分类号 C07D413/12
代理机构 代理人
主权项
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