发明名称 羟基四氢-萘基脲衍生物
摘要 本发明涉及用作药物制剂的活性组分的四氢化萘衍生物及其盐。本发明的四氢化萘衍生物具有优异的VR1拮抗剂活性并用于预防和治疗与VR1活性有关的疾病,特别是用于治疗急性尿失禁、膀胱活动过度、慢性痛、神经病性痛、术后痛、类风湿关节炎性痛、神经痛、神经病、感觉过敏、神经损伤、局部缺血、神经变性、中风、失禁、例如哮喘和COPD等炎性疾病。
申请公布号 CN1307150C 申请公布日期 2007.03.28
申请号 CN03815988.0 申请日期 2003.04.28
申请人 拜耳医药保健股份公司 发明人 由良毅;茂木宗人;K·乌尔巴恩斯;藤岛浩;桝田努;森胁俊哉;吉田长弘;小久保利雄;城尾昌宏;多治见政臣;月见泰博;山本伦行
分类号 C07C275/32(2006.01);C07C275/42(2006.01);C07C275/40(2006.01);A61K31/17(2006.01);A61P13/00(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07C275/32(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1.一种式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体、或它们的盐:<img file="C038159880002C1.GIF" wi="919" he="501" />其中X表示C<sub>1-6</sub>烷基、<img file="C038159880002C2.GIF" wi="457" he="315" />或<img file="C038159880002C3.GIF" wi="703" he="331" />其中Y表示化学键、<img file="C038159880002C4.GIF" wi="258" he="248" />或<img file="C038159880002C5.GIF" wi="264" he="241" />R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立表示:氢,卤素,羟基,硝基,羧基,氨基,C<sub>1-6</sub>烷基氨基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基,C<sub>3-8</sub>环烷基氨基,C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基,苯基,苄基,氨磺酰基,C<sub>1-6</sub>烷酰基,C<sub>1-6</sub>烷酰基氨基,氨基甲酰基,C<sub>1-6</sub>烷基氨基甲酰基,氰基,任选被氰基取代的C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基或单-、二-或三-卤素,任选被单-、二-或三-卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基,任选被卤素或C<sub>1-6</sub>烷基取代的苯氧基或任选被单-、二-或三-卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷硫基;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立表示:氢,C<sub>1-6</sub>烷基或苯基;Z<sup>1</sup>表示氢或C<sub>1-6</sub>烷基;且Z<sup>2</sup>表示氢、卤素或C<sub>1-6</sub>烷基。
地址 德国莱沃库森