能够与配体偶联的单甲基缬氨酸化合物,申请号CN200480039706.3-传众专利搜索

发明名称	能够与配体偶联的单甲基缬氨酸化合物
摘要	制备耳抑素肽，包括MeVal－Val－Dil－Dap－去甲麻黄碱(MMAE)和MeVal－Val－Dil－Dap－Phe(MMAF)，通过各种接头包括马来酰亚胺癸酰基－val－cit－PAB将其连接于配体。得到的配体药物偶联物在体外和体内都有活性。
申请公布号	CN1938046A	申请公布日期	2007.03.28
申请号	CN200480039706.3	申请日期	2004.11.05
申请人	西雅图基因公司	发明人	S·O·多罗尼纳;P·D·森特;B·E·托克;A·J·艾本斯;T·B·克林;P·波拉克斯;M·X·斯利沃科夫斯基;S·D·斯班舍
分类号	A61K39/395(2006.01);A61K38/06(2006.01);C07K16/46(2006.01)	主分类号	A61K39/395(2006.01)
代理机构	上海专利商标事务所有限公司	代理人	徐迅
主权项	1.一种具有下式的化合物： L-(D)<sub>p</sub>或其药学上可接受的盐或溶剂合物其中，L-是配体单元；p的范围是1～约20；和-D是选自式D<sub>E</sub>和D<sub>F</sub>的药物部分：<img file="A2004800397060002C1.GIF" wi="1780" he="661" />其中，在各位置独立地为：R<sup>2</sup>选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>3</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环、芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环)、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环)；R<sup>4</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环、芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环)、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环)；R<sup>5</sup>选自H和甲基；或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>共同形成碳环，并具有式-(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>n</sub>-，其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基和C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环，n选自2、3、4、5和6；R<sup>6</sup>选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>7</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环、芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环)、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环)；各R<sup>8</sup>独立地选自H、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环和O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)；R<sup>9</sup>选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>10</sup>选自芳基或C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环；Z是O、S、NH或NR<sup>12</sup>，其中R<sup>12</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>11</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环、-(R<sup>13</sup>O)<sub>m</sub>-R<sup>14</sup>或-(R<sup>13</sup>O)<sub>m</sub>-CH(R<sup>15</sup>)<sub>2</sub>；m是范围在1-1000之间的一个整数；R<sup>13</sup>是C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>14</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；各个出现的R<sup>15</sup>独立地是H、COOH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R<sup>16</sup>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>3</sub>H或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>3</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；各个出现的R<sup>16</sup>独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOH；R<sup>18</sup>选自-C(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>-C(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>-芳基、-C(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>-C(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>杂环)和-C(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>-C(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>碳环)；和n是0-6之间的一个整数。
地址	美国华盛顿州