作为抗原虫药的新的BICHALCOPHENES及其前药

摘要

本发明描述了新的双阳离子bichalcophene化合物。本发明公开的新的双阳离子bichalcophene化合物对布氏锥虫罗德西亚亚种(Trypanosoma brucei rhodesiense)、恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)或杜氏利什曼原虫(Leishmaniadonovani)显示与喷他脒和furamidine的体外活性相当的体外活性。所述新的双阳离子bichalcophene化合物中的一些对布氏锥虫罗德西亚亚种感染的鼠科动物模型显示良好的体内活性。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐：其中：X₁和X₂独立地选自O、S、Se、Te和NR₁，其中R₁选自H、烷基、取代的烷基、环烷基、芳基和取代的芳基；p是0-1的整数；每个q独立地是0-2的整数；每个R₂独立地选自烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基和芳烷氧基；Ar₁和Ar₂独立地选自苯基、吡啶和苯并咪唑；Am₁和Am₂各自是其中：每个R₃独立地选自H、羟基、酰氧基和烷氧基；每个R₄、R₅、R₆和R₇独立地选自H、烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、羟基烷基、羟基环烷基、烷氧基环烷基、氨基烷基、酰氧基、烷基氨基烷基和烷氧羰基；或者R₃和R₄一起表示C₂-C₁₀烷基、C₂-C₁₀羟基烷基或C₂-C₁₀亚烷基；或者R₃和R₄一起是：其中s是1-4的数字，且R₈是H或-CONHR₉NR₁₀R₁₁，其中R₉是烷基，且R₁₀和R₁₁各自独立地选自H和烷基。