发明名称 INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV BASADOS EN AZOLOPIRIMIDINA
摘要 Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos como agentes antidiabéticos y antiobesidad. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque: n es 1 o 2; R es un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste de H, halogeno, CF3, CN, amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, en donde cualquier grupo funcional puede ser opcionalmente sustituido a través de átomos de C disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste de H, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; X para cada aparicion, se selecciona de N o C-A, en donde al menos una aparicion de X es N; A es un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, O-R1, ciano, amino, halo, -C(O)-OH, -C(O)-NR1R2, -C(O)-OR1, -S(O)m-R1, - S(O)2NR1R2, -NR1R2, -NR1-C(O)R2, -NR1-SO2R2, en donde cualquier grupo funcional tal puede ser opcionalmente sustituido a través de átomos de C disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste de H, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; m es 0, 1 o 2; R1 y R2 son (i) cada uno independientemente un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste de H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, en donde cualquier grupo funcional puede ser opcionalmente sustituido a través de átomos de C disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste de H, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; o (ii) R1 y R2 en NR1R2 pueden ser tomados conjuntamente para formar un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado de 5 y 6 miembros seleccionado del grupo que consiste de heterocicloalquilo, heterobicicloalquilo, heteroarilo y bicicloheteroarilo, en donde cualquier sistema de anillo tal puede ser opcionalmente sustituido a través de átomos de C disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste de H, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; y Y es arilo o heteroarilo, en donde el grupo arilo o heteroarilo puede ser opcionalmente sustituido a través de átomos de C disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste de H, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxilo, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido y sulfonilo; incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, y los ésteres profármacos de los mismos, y todos los estereoisomeros de los mismos.
申请公布号 AR052658(A1) 申请公布日期 2007.03.28
申请号 AR2005P105611 申请日期 2005.12.28
申请人 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 MENG, WEI;HAMANN, LAWRENCE;BRIGANCE, ROBERT PAUL
分类号 (IPC1-7):C07D487/04;A61K31/498;A61K31/418;A61K31/419;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06 主分类号 (IPC1-7):C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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