发明名称 离子通道调节剂
摘要 本发明涉及化合物、含有该化合物的组合物和应用该化合物和化合物的组合物的方法。这里所述的化合物、组合物和方法可以用于治疗性地调节离子通道的功能和治疗疾病和疾病症状,特别是那些由某些钙通道亚型靶子介导的疾病和疾病症状。
申请公布号 CN1938021A 申请公布日期 2007.03.28
申请号 CN200580006994.7 申请日期 2005.03.07
申请人 惠氏公司 发明人 R·泽尔;V·P·加卢洛;P·维尔
分类号 A61K31/4178(2006.01);A61K31/427(2006.01);A61K31/428(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/4184(2006.01);A61K31/4164(2006.01);C07D233/84(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D417/12(2006.01) 主分类号 A61K31/4178(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张轶东;刘玥
主权项 1、一种式(I)化合物或其药用盐:<img file="A2005800069940002C1.GIF" wi="674" he="260" />其中,Ar<sup>1</sup>是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基,每个任选地被一个或多个取代基取代;X是NR<sup>3</sup>、C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>或O;Y是C=O或低级烷基;R<sup>1</sup>是Ar<sup>2</sup>或任选地被Ar<sup>2</sup>取代的低级烷基;每个Ar<sup>2</sup>独立地是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基,每个任选地被一个或多个取代基取代;q是0、1或2;每个R<sup>2</sup>独立地选自(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COAr<sup>3</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Ar<sup>3</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>Ar<sup>3</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>4</sup>;每个R<sup>3</sup>独立地选自H或低级烷基;每个R<sup>4</sup>独立地选自H、低级烷基或(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>Ar<sup>3</sup>;m是1或2;n是2或3;p是0或1;每个Ar<sup>3</sup>是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基,每个任选地被一个或多个取代基取代;Ar<sup>1</sup>、Ar<sup>2</sup>和Ar<sup>3</sup>的每个取代基独立地选自卤素、CN、NO<sub>2</sub>、OR<sup>5</sup>、SR<sup>5</sup>、S(O)<sub>2</sub>OR<sup>5</sup>、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>全氟代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>全氟代烷氧基、1,2-亚甲基二氧基、C(O)OR<sup>5</sup>、C(O)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、OC(O)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>5</sup>C(O)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、C(NR<sup>6</sup>)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>5</sup>C(NR<sup>6</sup>)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、S(O)<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、C(O)R<sup>7</sup>、NR<sup>5</sup>C(O)R<sup>7</sup>、S(O)R<sup>7</sup>或S(O)<sub>2</sub>R<sup>7</sup>;每个R<sup>5</sup>独立地选自氢或任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的低级烷基:卤素、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>二烷基氨基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;每个R<sup>6</sup>独立地选自氢、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>Ar<sup>4</sup>或任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的低级烷基:卤素、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>二烷基氨基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;每个R<sup>7</sup>独立地选自(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>Ar<sup>4</sup>或任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的低级烷基:卤素、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>二烷基氨基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;并且每个Ar<sup>4</sup>独立地选自C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、芳基或杂芳基,每个任选地被一个到三个独立地选自以下的取代基取代:卤素、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、NH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>二烷基氨基或1,2-亚甲基二氧基。
地址 美国新泽西州