| 主权项 |
1.一种化合物或其盐类具有一化学式选自于下列 族群中: 其中Q、T、X与Z可各自独立为N或C,且Q、T、X与Z其 中之一为N; 其中A可以为H、卤素或CONHR1; 其中n为1-4之一数字; 其中R可以为H,C1-C5烷基,苯甲基,p-氟苯甲基或双烷 基胺烷基,其中C1-C5烷基可为直链、支链或环烷基; 而R1与R2可以分别选自包括H,烷基,取代烷基,C3-C9环 烷基,取代C3-C9环烷基,多环脂肪族基,苯基,取代苯 基,基,取代基,杂芳基与取代杂芳基之族群中 之一,其中杂芳基与取代杂芳基含1-3个杂原子,其 中杂原子可为氮,氧或硫; 而该取代苯基,取代基与取代杂芳基含1-3个取代 基,其中该取代基可分别选自包括H,卤素,多卤素, 烷氧基,取代烷氧基,烷基,取代烷基,双烷基胺烷基 ,羟烷基,OH,OCH3,COOH,COOR' COR',CN,CF3,OCF3,NO2,NR'R',NHCOR' 与CONR'R'之族群中之一; 其中R'可选自包括H,烷基,取代烷基,C3-C9环烷基,取 代C3-C9环烷基,多环脂肪族基,苯基,取代苯基,基, 取代基,杂芳基与取代杂芳基之族群中之一,其 中杂芳基与取代杂芳基含1-3个杂原子,其中杂原子 可为氮,氧或硫;以及 其中R"为C1-C8烷基,其中C1-C8烷基可为直链、支链或 环烷基。 2.如申请专利范围第1项所述之化合物或其盐类,其 中A大类-D大类可以下列种类及化学式代表之: 其中Q、T、X与Z可各自独立为N或C,且Q、T、X与Z其 中之一为N; 其中A可以为H或卤素; 其中n为1-4之一数字; 其中R可以为H,C1-C5烷基,苯甲基,p-氟苯甲基或双烷 基胺烷基,其中C1-C5烷基可为直链、支链或环烷基; 而R1与R2可以分别选自包括H,烷基,取代烷基,C3-C9环 烷基,取代C3-C9环烷基,多环脂肪族基,苯基,取代苯 基,基,取代基,杂芳基与取代杂芳基之族群中 之一,其中杂芳基与取代杂芳基含1-3个杂原子,其 中杂原子可为氮,氧或硫; 而该取代苯基,取代荼基与取代杂芳基含1-3个取代 基,其中该取代基可分别选自包括H,卤素,多卤素, 烷氧基,取代烷氧基,烷基,取代烷基,双烷基胺烷基 ,羟烷基,OH,OCH3,COOH,COOR' COR',CN,CF3,OCF3,NO2,NR'R',NHCOR' 与CONR'R'之族群中之一; 其中R'可选自包括H,烷基,取代烷基,C3-C9环烷基,取 代C3-C9环烷基,多环脂肪族基,苯基,取代苯基,基, 取代基,杂芳基与取代杂芳基之族群中之一,其 中杂芳基与取代杂芳基含1-3个杂原子,其中杂原子 可为氮,氧或硫;以及 其中R"为C1-C8烷基,其中C1-C8烷基可为直链、支链或 环烷基。 3.如申请专利范围第1项所述之化合物或其盐类,其 中该多环脂肪族基是选自包括金刚烷基(adamantly), 双环庚基(bicycloheptyl),樟脑基(camphoryl),双环[2,2,2] 辛基(bicyclo[2,2,2]octanyl)与降次基(norbornyl)之族群中 之一。 4.如申请专利范围第1项所述之化合物或其盐类,其 中该杂芳基和该取代杂芳基,是从下列族群包含 啶、唑thiazoles、异唑isothiazoles、恶唑oxazoles 、嘧啶、pyrazines、喃furans、吩thiophenes、 异恶唑isoxazoles、咯pyrroles、哒pyridazines、1,2,3 -三(triazines)、1,2,4-三、1,3,5-三、唑 pyrazoles、咪唑imidazoles、、、异、苯 吩benzothiophines、苯喃benzofurans、对 aparathiazines、喃pyrans、色烯chromenes、咯烷 pyrrolidines、唑烷pyrazolidines、咪唑烷imidazolidines 、吗morpholines、硫代吗thiomorpholines,与对应杂 环之中所选出。 5.如申请专利范围第1项所述之化合物或其盐类,其 中R1与R2系各自分别于下列取代基中所选出: ;与其他取代基等。 6.一种使用如申请专利范围第1项中所定义的A大类 及D大类的至少一种化合物或其盐类以制备用以治 疗或预防哺乳动物之过敏反应与/或抑制哺乳动物 之细胞激素或白细胞的药剂之方法。 7.如申请专利范围第6项所述之使用化合物以制备 用以治疗或预防哺乳动物之过敏反应与/或抑制哺 乳动物之细胞激素或白细胞的药剂之方法,其中该 药剂更包括至少一种附加物质,其活性至少可减少 与过敏反应有关之一症状。 8.如申请专利范围第7项所述之使用化合物以制备 用以治疗或预防哺乳动物之过敏反应与/或抑制哺 乳动物之细胞激素或白细胞的药剂之方法,其中该 至少一种之附加物质是选自于下列族群,包括一短 效2-肾上腺素激动剂(agonists)、一长效2-肾上 腺素激动剂、一抗组织胺、一磷酸二酯( Phosphodiesterase)抑止剂、一抗胆硷药(anticholinergics) 、一皮质类固醇药品、一发炎的诱导物释放抑止 剂与一白三烯(leukotriene)接受器撷抗剂。 9.如申请专利范围第7项或第8项所述之使用化合物 以制备用以治疗或预防哺乳动物之过敏反应与/或 抑制哺乳动物之细胞激素或白细胞的药剂之方法, 其中该至少一种附加物质是与该至少一种化合物 或其盐类并用于一医药上可接受之稀释剂。 10.如申请专利范围第6项至第8项中任一项所述之 使用化合物以制备用以治疗或预防哺乳动物之过 敏反应与/或抑制哺乳动物之细胞激素或白细胞的 药剂之方法,其中该药剂被配制为提供至少一种化 合物或其盐类,其剂量为约0.01毫克/每公斤体重每 日至100毫克/每公斤体重每日。 11.如申请专利范围第10项所述之使用化合物以制 备用以治疗或预防哺乳动物之过敏反应与/或抑制 哺乳动物之细胞激素或白细胞的药剂之方法,其中 该药剂被配制为将该剂量分成数剂并依规律间隔 施用。 12.如申请专利范围第11项所述之使用化合物以制 备用以治疗或预防哺乳动物之过敏反应与/或抑制 哺乳动物之细胞激素或白细胞的药剂之方法,其中 每天以该规律间隔施用。 13.一种使用如申请专利范围第1项中所定义的A大 类及D大类的至少一种化合物或其盐类以制备用以 治疗或预防哺乳动物之气喘的药剂之方法。 14.如申请专利范围第13项所述之使用化合物以制 备用以治疗或预防哺乳动物之气喘的药剂之方法, 其中该药剂更包括至少一种附加物质,其活性至少 可减少与气喘有关之一症状。 15.如申请专利范围第13项所述之使用化合物以制 备用以治疗或预防哺乳动物之气喘的药剂之方法, 其中该至少一种之附加物质是选自于下列族群,包 括一短效2-肾上腺素激动剂、一长效2-肾上腺 素激动剂、一抗组织胺、一磷酸二酯抑止剂、 一抗胆硷药、一皮质类固醇药品、一发炎的诱导 物释放抑止剂与一白三烯接受器撷抗剂。 16.一种使用如申请专利范围第1项中所定义的A大 类及D大类的至少一种化合物或其盐类以制备用以 抑制一哺乳动物中细胞增殖的药剂之方法。 17.如申请专利范围第16项所述之使用化合物以制 备用以抑制哺乳动物中细胞增殖的药剂之方法,其 中该药剂更包括至少一种附加物质,其活性至少可 减少与细胞增殖有关之一症状。 18.如申请专利范围第17项所述之使用化合物以制 备用以抑制哺乳动物中细胞增殖的药剂之方法,其 中该至少一种之附加物质是选自于下列族群,包括 抗霉物、抗病毒药物、抗生素,抗发炎药物和抗癌 药物。 19.如申请专利范围第17项所述之使用化合物以制 备用以抑制哺乳动物中细胞增殖的药剂之方法,其 中该至少一种之附加物质是选自于下列族群,包括 烷基化剂、抗代谢产物、DNA剪切剂、拓朴同分异 构(topoisomerase)I毒素、拓朴同分异构II毒素、 DNA绑紮剂和纺锤体毒素。 20.如申请专利范围第17项至第19项中任一项所述之 使用化合物以制备用以抑制哺乳动物中细胞增殖 的药剂之方法,其中该至少一种之附加物质是与该 至少一种化合物或其盐类并用于一医药上可接受 之稀释剂。 21.如申请专利范围第16项至第19项中任一项所述之 使用化合物以制备用以抑制哺乳动物中细胞增殖 的药剂之方法,其中该药剂被配制为提供至少一种 化合物或其盐类,其剂量为约0.01毫克/每公斤体重 每日至100毫克/每公斤体重每日。 22.如申请专利范围第21项所述之使用化合物以制 备用以抑制哺乳动物中细胞增殖的药剂之方法,其 中该药剂被配制为将该剂量分成数剂并依规律间 隔施用。 23.如申请专利范围第22项所述之使用化合物以制 备用以抑制哺乳动物中细胞增殖的药剂之方法,其 中每天以该规律间隔施用。 24.一种制备如申请专利范围第1项所述的A大类之 一化合物或其盐类之方法: 而该制备方法包括下列步骤: 将具化学式: 之一化 合物与氢氧化铵反应而形成具化学 式: 之一第一中间 物; 将该第一中间物与亚硫酸双铵反应 而形成具化学式: 之 一第二中间物; 将该第二中间物与具化学式: ,之一化合物反应, 而形成具化学式: 之一第三中间物; 利用一种酸将该第三中间物环化以 形成具化学式: 之一第四中间物; 还原该第四中间物而形成具化学 式: 之一第五 中间物;以及 将该第五中间物与一醯氯反应而形成A大类之一化 合物或其盐类。 25.一种制备如申请专利范围第1项所述的A大类之 一化合物或其盐类之方法: 而该制备方法包括下列步骤: 将具化学式: 之一化 合物与氢氧化铵反应而形成具化学 式: 之一第一中间 物; 将该第一中间物与亚硫酸双铵反应 而形成具化学式: 之一第二中间物; 将该第二中间物与具化学式: ,之一化合物反应, 而形成具化学式: 之一第三中间物; 还原该第三中间物而形成具化学 式: 之一第四 中间物;以及 将该第四中间物与一醯氯反应而形成A大类之一化 合物或其盐类。 26.一种制备如申请专利范围第1项所述的D大类之 一化合物及其盐类之方法: 其中该制备方法包括下列步骤: 将具化学式: 之一化 合物与氢氧化铵反应以形成具化学 式: 之一第一中间 物; 将该第一中间物与亚硫酸双铵反应 以生成具化学式: 之 一第二中间物; 将该第二中间物与具化学式: 之一化合物反应而形 成具化学式: 之一第三中间物; 利用一种酸将该第三中间物环化而 形成具化学式: 之一第四中间物; 还原该第四中间物而形成具化学 式: 之一第 五中间物;以及 将该第五中间物与一醯氯反应而形成D大类之一化 合物或其盐类。 27.一种制备如申请专利范围第1项所述的D大类之 一化合物及其盐类之方法: 其中该制备方法包括下列步骤: 将具化学式: 之一化 合物与氢氧化铵反应以形成具化学 式: 之一第一中间物; 将该第一中间物与亚硫酸双铵反应 以生成具化学式: 之 一第二中间物; 将该第二中间物与具化学式: 之一化合物反应而形 成具化学式: 之一第三中间物; 还原该第三中间物而形成具化学 式: 之一第 四中间物;以及 将该第四中间物与一醯氯反应而形成D大类之一化 合物或其盐类。 28.一种化合物或其盐类,其选自下述化合物所组成 的族群。 29.一种化合物或其盐类,其表示为下列化学式。 30.一种医药组成,用以预防或治疗哺乳动物之与增 加的IgE等级相关的过敏反应与/或气喘,抑制哺乳 动物之细胞增殖与/或抑制哺乳动物之细胞激素或 白细胞,其包括至少一种或一种以上之如申请专利 范围第1项所定义的A大类及D大类的化合物或其盐 类。 31.如申请专利范围第30项所述之医药组成,其中更 包括至少一种附加物质,其活性至少可减少与该过 敏反应、细胞增殖与/或细胞激素或白细胞有关之 一症状。 |
