| 主权项 |
1.一种如下式化合物, 其中R1为式Y-1基团 其中R22与R23分别为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、或 卤素,且R24为氢、或C1-6烷氧基;或 R1为如式Y-3基团,其系如下式3至7员环: 其中:R25为式R26-(CH2)e-基团,R26为C1-6烷氧基,e为0至2 之整数, Q为-(CH2)f-, 且f为0至2之整数; R2为氢、C1-6烷基或基, R3为氢、C1-6烷基、或三氟甲基, R4为氢、或卤素, R5为氢、C1-6烷基、或三氟甲基, R6为氢、C1-6烷基、C1-6烷基胺基二(C1-6烷基)、或C1- 6烷羰氧基C1-6烷基,且 R7为氢;或其医药上可接受之盐。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R3为氢、 或C1-6烷基。 3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1为Y-1 基团,其中R22与R23分别为氢、C1-6烷基、或卤素,且R 24为氢、或C1-6烷氧基。 4.根据申请专利范围第3项之化合物,其中R22与R23分 别为氢、C1-6烷基、或卤素,R24为氢、或C1-6烷氧基, 且R2为基。 5.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R1为式 Y-3基团,其中R25为式R26-(CH2)e-基团,其中R26为C1-6烷 氧基,Q为-(CH2)f-,e为0至2之整数,f为0至2之整数;且R2 为基。 6.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中 R2为氢、C1-6烷基、或基; R3为氢; R4为氢、或卤素; R5为氢、C1-6烷基、或三氟甲基; R6为氢、或C1-6烷基;且 R7为氢。 7.根据申请专利范围第6项之化合物,其中R1为式Y-1 基团。 8.根据申请专利范围第7项之化合物,其中R1为式Y-1 基团,其中R22与R23分别为氢、C1-6烷基、或卤素,且R 24为氢、或C1-6烷氧基。 9.根据申请专利范围第8项之化合物,其中R1为Y-1基 团,其中R24为氢,且R2为基。 10.根据申请专利范围第6项之化合物,其中R1为式Y-3 基团。 11.根据申请专利范围第6项之化合物,其中 R2为氢、C1-6烷基、或基; R3为氢; R4为卤素; R5为氢; R6为氢、或C1-6烷基;且 R7为氢。 12.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中 R2为C1-6烷基、或基; R6为氢、C1-6烷基、C1-6烷羰氧基C1-6烷基、或C1-6烷 基胺基二(C1-6烷基);且 R7为氢。 13.根据申请专利范围第12项之化合物,其中R1为式Y- 1,其中R22与R23为氢、卤素、或C1-6烷基,R24为氢、或 C1-6烷氧基,或R1为Y-3,其中R25为式R26-(CH2)e-基团,其 中R26为C1-6烷氧基,Q为-(CH2)f-,e为0至2之整数,且f为0 至2之整数。 14.根据申请专利范围第13项之化合物,其中R2为C1-6 烷基,R4为氢,且R3与R5为C1-6烷基、或三氟甲基。 15.根据申请专利范围第14项之化合物,其中R6为氢 。 16.根据申请专利范围第15项之化合物,其中R1为Y-1 。 17.根据申请专利范围第16项之化合物,其中R22与R23 为卤素、或C1-6烷基。 18.根据申请专利范围第17项之化合物,其系 N-[(2,6-二氯苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲基)-2 -氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸; N-[(2-乙基-6-甲苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲 基)-2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸; N-[2-(1-甲基乙基)-6-甲苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-( 三氟甲基)-2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸; N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲基)- 2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸; N-[(2,6-二氯苯基)羰基]-4-(1,4-二甲基-6-(三氟甲基)-2 -氧代-3-啶基)-L-苯基丙胺酸;或 N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-(1,4-二甲基-6-(三氟甲基)- 2-氧代-3-啶基)-L-苯基丙胺酸。 19.根据申请专利范围第15项之化合物,其中R1为Y-3 。 20.根据申请专利范围第19项之化合物,其系N-[[1-(2- 甲氧乙基)环戊基]-羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲基 )-2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸。 21.根据申请专利范围第14项之化合物,其中R6为C1-6 烷基。 22.根据申请专利范围第21项之化合物,其系 N-[(2,6-二氯苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲基)-2 -氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸乙酯; N-[(2,6-二氯苯基)羰基]-4-[1,4-二甲基-6-(三氟甲基)-2 -氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸乙酯; N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲基)- 2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸乙酯;或 N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-[1,4-二甲基-6-(三氟甲基)- 2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸乙酯。 23.根据申请专利范围第14项之化合物,其中R6为C1-6 烷羰氧基C1-6烷基。 24.根据申请专利范围第23项之化合物,其系 N-[(2,6-二氯苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲基)-2 -氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸1-(乙醯氧基)乙酯; N-[(2,6-二氯苯基)羰基]-4-[1,4-二甲基-6-(三氟甲基)-2 -氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸1-(乙醯氧基)乙酯; N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲基)- 2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸1-(乙醯氧基)乙酯; 或 N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-[1,4-二甲基-6-(三氟甲基)- 2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸1-(乙醯氧基)乙酯。 25.根据申请专利范围第14项之化合物,其中R6为乙 基胺基二(C1-6烷基)。 26.根据申请专利范围第25项之化合物,其系 N-[(2,6-二氯苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲基)-2 -氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸2-[(N,N-二乙基)胺基] 乙酯; N-[(2,6-二氯苯基)羰基]-4-[1,4-二甲基-6-(三氟甲基)-2 -氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸2-[(N,N-二乙基)胺基] 乙酯; N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-[1,6-二甲基-4-(三氟甲基)- 2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸2-[(N,N-二乙基)胺基] 乙酯;或 N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-[1,4-二甲基-4-(三氟甲基)- 2-氧代-3-啶基]-L-苯基丙胺酸2-[(N,N-二乙基)胺基] 乙酯。 27.根据申请专利范围第13项之化合物,其中R6为氢 。 28.根据申请专利范围第27项之化合物,其中R2为C1-6 烷基;R3为氢;R4为氢、或卤素;且R5为氢、或C1-6烷基 。 29.根据申请专利范围第28项之化合物,其中R1为Y-1 。 30.根据申请专利范围第29项之化合物,其中R22与R23 为C1-6烷基、或卤素;且R24为氢。 31.根据申请专利范围第30项之化合物,其系 N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-(5-氯-1-甲基-2-氧代-3- 啶基)-L-苯基丙胺酸; N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-(1-甲基-2-氧代-3-啶基)- L-苯基丙胺酸;或 N-[(2-氯-6-甲苯基)羰基]-4-(1,4-二甲基-2-氧代-3-啶 基)-L-苯基丙胺酸。 32.根据申请专利范围第29项之化合物,其中R22与R23 为卤素,且R24为氢。 33.根据申请专利范围第32项之化合物,其系N-[(2,6- 二氯苯基)羰基]-4-(1,4-二甲基-2-氧代-3-啶基)-L- 苯基丙胺酸。 34.根据申请专利范围第29项之化合物,其中R22与R23 为氢或卤素,且R24为C1-6烷氧基。 35.根据申请专利范围第34项之化合物,其系 N-[(2-溴-5-甲氧苯基)羰基]-4-(1-甲基-2-氧代-3-啶 基)-L-苯基丙胺酸;或 N-[(2-溴-5-甲氧苯基)羰基]-4-(5-溴-1-甲基-2-氧代-3- 啶基)-L-苯基丙胺酸。 36.根据申请专利范围第28项之化合物,其中R1为Y-3 。 37.根据申请专利范围第36项之化合物,其系4-(5-氯-1 -甲基-2-氧代-3-啶基)-N-[[1-(2-甲氧乙基)环戊基] 羰基]-L-苯基丙胺酸。 38.根据申请专利范围第12项之化合物,其中R22与R13 为卤素、或C1-6烷基,R24为氢、或C1-6烷氧基,R25为式 R26-(CH2)e-基团,其中R26为C1-6烷氧基,Q为-(CH2)f-,e为0 至2之整数,且f为0至2之整数。 39.根据申请专利范围第38项之化合物,其中R2为 基;R3为氢,R4为卤素,且R5、R6与R7为氢。 40.根据申请专利范围第39项之化合物,其中R1为Y-1 。 41.根据申请专利范围第40项之化合物,其系 4-(1-基-5-氯-2-氧代-3-啶基)-N-[(2-氯-6-甲苯基) 羰基]-L-苯基丙胺酸;或 4-(l-基-5-氯-2-氧代-3-啶基)-N-[[1-(2-甲氧乙基) 环戊基]羰基]-L-苯基丙胺酸。 42.一种式II化合物, 其中R2-R5及R7如申请专利范围第1项之定义,且P1为 标准氮保护基团,且P2为标准羧基保护基团。 43.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其系用于 治疗经由VCAM-1对VLA-4或VLA-4表现细胞之结合作用所 调节之疾病状态。 44.一种用于治疗经由VCAM-1对VLA-4或VLA-4表现细胞之 结合作用所调节之疾病状态之医药组合物,其包含 根据申请专利范围第1或2项之化合物,或其医药上 可接受之盐,及医药上可接受之载体。 45.根据申请专利范围第44项之医药组合物,其中该 疾病状态为类风湿关节炎、多发性硬化、发炎性 肠部疾病或气喘。 46.根据申请专利范围第1或2项之化合物,或其医药 上可接受之盐,其系用于制备医药供治疗类风湿关 节炎、多发性硬化、发炎性肠部疾病及气喘。 |
