| 发明名称 | 作为组蛋白脱乙酰酶新颖抑制剂的磺酰基氨基衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明包括一种新颖的式(I)化合物，其中n、m、t、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、L、Q、X、Y、Z与-∴如本文中定义，其具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性；并包括其制法、含其的组合物及其作为医药的用途。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1305850C | 申请公布日期 | 2007.03.21 |
| 申请号 | CN03805951.7 | 申请日期 | 2003.03.11 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | K·范埃梅伦;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布兰德特;P·R·安吉鲍德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·维当克;H·L·J·德温特;J.A.V.范休斯登 |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D207/14(2006.01);C07D403/04(2006.01);A61K31/4545(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07D211/58(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物<img file="C038059510002C1.GIF" wi="987" he="316" />其N-氧化物型、其医药上可接受的加成盐或立体化学异构体，其中n为0、1或2，且当n为0时，则为一直接键;t为0、1、2或3，且当t为0时，则为一直接键；各Q为-C≤；各X为氮或-C≤；各Y为氮或-C≤；各Z为氮或-CH＜；R<sup>1</sup>为-C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>或-NR<sup>11</sup>C(O)C＝N(OH)R<sup>10</sup>；其中R<sup>8</sup>与R<sup>9</sup>分别独立选自：氢和羟基；R<sup>10</sup>为芳基C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>11</sup>分别独立选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基或萘磺酰基吡嗪基；各R<sup>3</sup>分别独立代表氢原子；R<sup>4</sup>为氢、羟基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sup>5</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基；<img file="C038059510002C2.GIF" wi="130" he="82" />为选自下列的基团<img file="C038059510002C3.GIF" wi="1370" he="340" />其中各s分别为0或1；各R<sup>6</sup>与R<sup>7</sup>分别独立选自氢；呋喃基；苯并呋喃基；苯基；经分别独立选自下列的1、2或3个取代基取代的苯基：C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、羟基C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基、二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基；上述芳基为苯基。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||