卡多曲的制备方法

摘要

本发明公开了一种制备卡多曲的方法，该方法以2－苯甲基－3－羟基丙酸为原料，经卤化、酰胺化、取代制得卡多曲，该路线所用原料及试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，反应步骤少，收率较高，适用于工业生产。

主权项

1.一种制备N-[2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯的方法，其特征在于，该方法包含如下步骤：a)双卤化反应：以2-苯甲基-3-羟基丙酸为原料，与卤化试剂反应，制得如式(1)所示的化合物：其中，X＝Cl、Br；b)酰胺化反应：式(1)所示的化合物与甘氨酸苄酯或其盐反应，或在此条件下再与碘化试剂一并反应制得如式(2)所示的化合物：其中，X＝Cl、Br、I；c)取代反应：式(2)所示的化合物与式(3)所示的化合物反应，制得目标化合物：CH3COSY (3)其中Y＝H，K+，Na+；该反应的反应式如下所示：