| 发明名称 | 亚甲基酰胺衍生物在心血管疾病中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示取代的亚甲基酰胺衍生物，在治疗和/或预防心血管疾病如冠脉阻塞和心力衰竭中的用途。特别是，本发明涉及通式(I)所示取代的亚甲基酰胺衍生物在治疗和/或预防治疗心力衰竭中的内皮功能障碍中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1933827A | 申请公布日期 | 2007.03.21 |
| 申请号 | CN200580008722.0 | 申请日期 | 2005.02.25 |
| 申请人 | 应用研究系统ARS股份公司 | 发明人 | R·霍夫特范赫伊斯杜伊奈;V·理查德 |
| 分类号 | A61K31/197(2006.01);A61P9/04(2006.01);A61P9/10(2006.01) | 主分类号 | A61K31/197(2006.01) |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 范征 |
| 主权项 | 1.通式(I)所示的亚甲基酰胺衍生物及其几何异构体、其对映异构体、非对映异构体的光学活性形式及其外消旋形式，以及它们的药学上可接受的盐和药学活性衍生物在制备治疗和/或预防心血管疾病的药物中的用途，<img file="A2005800087220002C1.GIF" wi="665" he="236" />其中R<sup>1</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基、芳基、杂芳基、(3-8元)环烷基或杂环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基芳基或(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基-芳基/-杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基-芳基/-杂芳基；R<sup>2a</sup>和R<sup>2b</sup>各自独立地选自H和(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；Cy选自D和E；D选自取代的噻吩基和取代的苯基，其中取代基选自苯基、噁二唑基或选自-NH-CO-R<sup>3</sup>、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>3</sup>R<sup>3′</sup>和-CO-NR<sup>3</sup>R<sup>3′</sup>的一个或两个基团，E选自芳基、杂芳基、(3-8元)-环烷基和杂环烷基，其中芳基、杂芳基、(3-8元)-环烷基和杂环烷基被(C<sub>2</sub>-C<sub>18</sub>)炔基取代；R<sup>3</sup>和R<sup>3′</sup>各自独立地选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基、芳基、杂芳基、(3-8元)环烷基或杂环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基-芳基/-杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基-芳基/-杂芳基、(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)炔基-芳基/-杂芳基。 | ||
| 地址 | 荷属安的列斯群岛库拉索市 | ||