发明名称 DERIVADOS DE PIRAZOL PARA INHIBIR CDK'S Y GSK'S
摘要 Los derivados de pirazol de la presente son utiles para inhibir el desarrollo anormal de células. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o una sal, tautomero, solvato o N-oxidos de los mismos en los cuales: R1 es seleccionado entre: (a) 2,6-diclorofenilo; (b) 2,6-difluorfenilo; (c) Un grupo 2,3,6-trisustituido en el cual los sustituyentes del grupo fenilo son seleccionados entre F, Cl, metilo y metoxi y (d) un grupo R0 donde R0 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que consta de 3 a 12 miembros del anillo o un grupo hidrocarbilo C1-8 optativamente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, hidroxi, ciano, hidrocarbiloxi C1-4, amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 y grupos carbocíclicos o heterocíclicos con 3 a 12 miembros en el anillo y donde 1 o 2 de los átomos de C del grupo hidrocarbilo pueden ser reemplazados, optativamente, con un átomo o grupo seleccionado entre O, S, NH, SO, SO2; (e) cada uno de R2a y R2b es H o metilo, (f) y donde: A cuando R1 es (a) 2,6-diclorofenilo y tanto R2a como Rb son H, luego R3 puede ser (i) un grupo de formula (2), (g) donde R4 es alquilo C1-4 y B cuando R1 es (a) 2,6- difluorfenilo y tanto R2a como Rb son H, luego R3 puede ser: (ii) un grupo 4- piperidinilo N-sustituido en el cual el sustituyente N es alcoxicarbonilo C1-4, y C cuando R1 es (c) un grupo fenilo 2,3,6-trisustituido en el cual los sustituyentes del grupo fenilo son seleccionados entre F, Cl, metilo y metoxi y tanto R2a como Rb son H, luego R3 puede ser seleccionado de los grupos (i) y (iii) definidos en la presente; D cuando R1 es (d) un grupo R0, donde R0 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que consta de 3 a 12 miembros del anillo o un grupo hidrocarbilo C1-8 optativamente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, hidroxi, ciano, hidrocarbiloxi C1-4, amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 y grupos carbocíclicos o heterocíclicos con 3 a 12 miembros en el anillo y donde 1 o 2 de los átomos de C del grupo hidrocarbilo pueden ser reemplazados, optativamente, con un átomo o grupo seleccionado entre O, S, NH, SO, SO2, luego R3 puede ser (iii) un grupo de formula (3) en el cual R7a es seleccionado entre: hidrocarbilo C1-4 no sustituido que no sea alquilo C1-4, hidrocarbilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre cicloalquilo C3-6, F, Cl, metilsulfonilo, acetoxi, ciano, metoxi y un grupo NR5R6 y un grupo -(CH2)n-R8 en el cual n es 0 o 1 y R8 es seleccionado entre cicloalquilo C3-6, oxa-cicloalquilo C4-6, fenilo optativamente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, metoxi, ciano, metilo y trifluormetilo; un grupo aza-bicicloalquilo y un grupo heteroarilo de 5 miembros que contiene uno o dos miembros del anillo que son heteroátomos seleccionados entre O, N y S y que está optativamente sustituido con metilo, metoxi, F, Cl o un grupo NR5R6; pero excluyendo al compuesto éster terc-butílico del ácido 4{[4- (2,6-dicloro-benzoilamino)-1H-pirazol-3-carbonil]-amino}- piperidin-1-carboxílico.
申请公布号 AR052559(A1) 申请公布日期 2007.03.21
申请号 AR2006P100204 申请日期 2006.01.19
申请人 ASTEX THERAPEUTICS LIMITED 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D401/14;C07D401/12;C07D453/02;A61K31/44;A61K31/454;A61K31/506;A61P35/00;A01N43/56 主分类号 (IPC1-7):C07D401/14
代理机构 代理人
主权项
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