发明名称 AMINO-IMIDAZOLONAS PARA LA INHIBICION DE BETA-SECRETASA
摘要 Además se proveen composiciones y métodos para su uso, a fin de inhibir beta-secretasa (BACE) y tratar depositos beta- amiloideos y enredos neurofibrilares. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) donde. R1 y R2 son de manera independiente H o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, R3 y R4 son de manera independiente H o un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; o R3 y R4 pueden tomarse juntos para formar un anillo de 4 a 7 miembros que, en forma opcional, contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O, N o S; R5, R6 y R7 son de manera independiente H, halogeno, NO2, CN, OR11, NR12R13 o un grupo alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo, arilo o aril- alquilo C1-4, donde cada uno está opcionalmente sustituido; o cuando están unidos a átomos de C adyacentes, R5 y R6 pueden tomarse junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que en forma opcional, contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O, N o S; R8, R9 y R10 son de manera independiente H, halogeno, NO2, CN, OR14, NR15R16 o un grupo alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo, arilo o aril-alquilo C1-4, donde cada uno está opcionalmente sustituido; o cuando están unidos a átomos de C adyacentes, R8 y R9 pueden tomarse junto con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que en forma opcional, contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de O, N o S; n es 0, 1 o 2; R11 y R14 son de manera independiente H o un grupo alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 8 o arilo, donde cada uno está opcionalmente sustituido; y R12, R13, R15 y r16 son de manera independiente H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8, o R12 y R13, o R15 y R16, pueden tomarse junto con el átomo al que están unidos para formar un anillo de 5 a 7 miembros, que en forma opcional, contiene un heteroátomo adicional seleccionado de O, N o S; o un tautomero de dicho compuesto, un estereoisomero de dicho compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
申请公布号 AR052458(A1) 申请公布日期 2007.03.21
申请号 AR2006P100150 申请日期 2006.01.13
申请人 WYETH 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D487/04;A61K31/519;A61P25/28 主分类号 (IPC1-7):C07D487/04
代理机构 代理人
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