发明名称 作为腺苷受体配体的7-氨基苯并噻唑衍生物
摘要 本发明涉及通式(I)化合物,∴已发现该通式(I)化合物是腺苷受体配体。具体而言,本发明化合物对A<SUB>2A</SUB>-受体具有良好的亲合性,因此可用于治疗与该受体相关的疾病。
申请公布号 CN1305862C 申请公布日期 2007.03.21
申请号 CN02825009.5 申请日期 2002.12.05
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 A·弗洛尔;R·雅各布-劳特恩;R·D·诺可罗司;C·里莫
分类号 C07D277/82(2006.01);C07D491/08(2006.01);C07D417/14(2006.01);C07D417/12(2006.01);A61K31/428(2006.01);A61K31/425(2006.01) 主分类号 C07D277/82(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.通式(I)化合物及其可药用酸加成盐:<img file="C028250090002C1.GIF" wi="490" he="366" />其中:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>彼此独立地为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>-环烷基、四氢吡喃-2、3或4-基、任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代的哌啶-4-基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-C<sub>1-6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR′R″、-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-C<sub>3-6</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-NR′R″、任选被C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR′R″取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基,或者是任选被C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或NR′R″取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基,或者是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吗啉基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-四氢吡喃-2、3或4-基、任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-哌啶-1基或4-基,或者是-C(O)-C<sub>5,6</sub>-环烷基、-C(O)-四氢吡喃-2、3或4-基、-C(O)-吗啉基、-C(O)-哌啶-1-基或-C(O)-吡咯烷-1-基,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们所连接的N原子一起形成环2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基或任选被C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的氮杂环丁基;R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷氧基、任选被卤素、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-卤素或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-N(R′)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n+1</sub>-O-C<sub>1-6</sub>烷基取代的苯基,或者是任选被C<sub>1-6</sub>烷基、卤素或吗啉基取代的吡啶基,或者是吗啉基、在4位被C<sub>1-6</sub>烷基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OH二取代的哌啶-1-基,或者是2-氮杂-双环[2.2.2]辛烷;n为1或2;R′/R″彼此独立地为氢或C<sub>1-6</sub>烷基,或与N原子一起形成氮杂环丁基、吡咯烷基或哌啶基。
地址 瑞士巴塞尔